第 1 页:一、单选题
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一、单选题(A型题(最佳选择题)共24题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。)
1、通过与物料接触的壁面传递热能,使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是
A.对流丰凛
B.辐射干燥
C.间歇式干燥
D.传导干燥
E.介电加热干燥
标准答案: d
解 析:本题考查的是干燥方法的相关知识。 干燥方法按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。其中通过与物料接触的壁面传递热能,使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是传导干燥。故 答案为D。
2、包衣的目的不包括
A.掩盖菁味
B.防潮
C.加快药物的溶出速度
D.防止药物的配伍变化
E.改善片剂的外观
标准答案: c
解 析:本题考查的是包衣目的的相关知识。 包衣的目的包括:避光、防潮,以提高药物的稳定性;遮盖药物的不良气味和味道,增加患者顺应性;隔离配伍禁忌成分;改善外观;改变药物的释放位置和速度。但不能加快药 物的溶出速度。故答案为C。
3、有关筛分的错误表述是
A.物料中含湿量太;易堵塞筛孔
B.物料的表面状态不规则,不易过筛
C.物料的粒度越接近筛孔直径时越易过筛
D.物料的密度小,不易过筛
E.筛面的倾斜角瘦影响筛分的效率
标准答案: c
解 析:本题考查影响过筛操作的因素。 物料的粒度越接近于分界直径(即筛孔直径)时越不易分离。
4、关于滴丸和微丸的错误表述是
A.普通滴丸的溶散时限要求是:应在30min内全部溶散
B.包衣滴丸的溶散时限要求是:应在1h内全部容散
C.可以将微丸制成速释微丸,也可以制成缓释微丸
D.可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸
E.微丸的直径应大予2.5mm
标准答案: e
解 析:本题考查滴丸和微丸的相关知识。 微丸的粒径为0.5~3.5mm,E 项错误。在新版《应试指南》中已将微丸改为小丸。考生应注意。
5、为促进药物释放,在氨茶碱可可豆脂栓剂中,宜加入少量非离子型表面活性剂,
其HLB值应在
A.11以上
B.10-7之间
C.6-3之间
D.2-0之间
E.0以下
标准答案: a
解 析:本题考查的是栓剂的相关知识。 为促进药物释放,在氨茶碱可可豆脂栓剂中,宜加入少量非离子型表面活性剂,其HLB 值应在11以上,这时能促进药物从基质向水性介质中扩散。故答案为A。注:在新教材中 未涉及本知识点。
6、若全身作用栓剂中的药物为脂溶性,宜选基质为
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.硬脂酸丙二醇酯
D.棕榈酸酯
E.聚乙二醇
标准答案: e
解 析:本题考查的是栓剂的相关知识。 若全身作用栓剂中的药物为脂溶性,宜选水溶性基质,所以应选用聚乙二醇。故答案为 E。
7、软膏剂的质量评价不包括
A.硬度
B.黏度与稠度
C.主药含量
D.装量
E.微生物限度
标准答案: a
解 析:本题考查的是软膏剂质量评价的相关知识。 《中国药典》2005 年版在制剂通则项下规定:软膏剂的质量评价包括主药含量、物理性质、刺激性、稳定性、粒度、微生物和无菌等项目检查,物理性质包括:熔点、黏度与稠 度、酸碱度、物理外观等,不包括硬度,故选A。
8、有关凝胶剂的错误表述是
A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分
B.混悬凝胶剂属于双相分散系统
C.卡波姆是凝胶剂的常用基质材料
D.卡波姆溶液在pill—5时具有最大的黏度和稠度
E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降
标准答案: d
解 析:本题考查的是凝胶剂的相关知识。 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分。混悬凝胶剂属于双相分散系统。卡波姆是凝胶剂的常用基质材料。卡波姆溶液在pH6~ll 时具有最大的黏度和稠度。盐类电解质可使 卡波姆凝胶的黏性下降。故答案为D。
9、为了使产生的泡沫持久,乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是
A.甘油
B.乙醇
C.维生素C
D.尼泊金乙酯
E.滑石粉
标准答案: a
解 析:本题考查的是乳剂型气雾剂的相关知识。为了使产生的泡沫持久,乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是甘油。故答案为A。
10、关于热原的错误表述是
A.热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称
B.大多数细菌都能产生热原,致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原
C.热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间
D.内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物
E.蛋白质是内毒素的致热中心
标准答案: e
解 析:本题考查的是热原的相关知识。 热原是微量即能引起恒温动物体温并常升高的物质的总称。大多数细菌都能产生热原,致热能力最强的是革兰阴性杆菌。热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,是磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。其中,脂多糖是内毒素的主要成 分。故答案为E。本题连续三年(2004、2005、2006)出现。
11、可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是
A.阿拉伯胶
B.西黄芪胶
D.脂肪酸山梨坦
C.豆磷脂
E.十二烷基硫酸钠
标准答案: c
解 析:本题考查的是脂肪乳剂的相关知识。 可用于静脉注射的脂肪乳剂的乳化剂有蛋黄磷脂、大豆磷脂、普朗尼克F68 等。故答案 为C。
12、操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括
A.必须使用饱和蒸汽
B.必须将灭菌柜内的空气排除
C.灭菌时间应从开始灭菌时算起
D.灭菌完毕后应停止加热
E.必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽
标准答案: c
解 析:本题考查的是热压灭菌柜的相关知识。 操作热压灭菌柜时应注意的事项:必须使用饱和蒸气;必须将灭菌柜内的空气排除;灭菌时间应从全部药液温度达到所要求的温度时开始计时;灭茵完毕后应停止加热;必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸气。所以“灭茵时间从开始灭菌时算起”是错误的。故答案为 C。
13、有关乳剂特点的错误表述是
A.乳剂中的药物吸收快,有利于提高药物的生物利用度
B.水包油型乳剂中的液滴分散度大,不利于掩盖药物的不良臭味
C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便
D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性
E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性
标准答案: b
解 析:本题考查乳剂的相关知识。 乳剂中的药物吸收快,有利于提高药物的生物利用度;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味;外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的 渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂具有一定的靶向性。故答案为B。
14、关于糖浆剂的错误表述是
A.糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液
B.含蔗糖85%(g/g)的水溶液称为单糖浆
C.低浓度的糖浆剂应添加防腐剂
D.高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂
E.必要时可添加适量乙醇、甘油和其它多元醇作稳定剂
标准答案: b
解 析:本题考查糖浆剂的相关知识。 糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液;含蔗糖85%(g/ml)或64.7%(g/g)的水溶液称为单糖浆;低浓度的糖浆剂应添加防腐剂;高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂。药物为含乙醇的液体制剂时,与单糖浆混合而发生混浊,为此可加入适量甘油助溶。故答案为 B。
15、适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是
A.对羟基茴香醚(BHA)
B.亚硫酸钠
C.焦亚硫酸钠
D.生育酚
E.硫代硫酸钠
标准答案: c
解 析:本题考查的是抗氧剂的相关知识。适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠,亚硫酸钠与硫代硫酸钠 用于偏碱性溶液。故答案为C。
16、关于药品贮藏条件中的冷处保存,其温度是指
A.-20℃
B.-10℃
C.-2℃
D.0℃
E.2℃—10℃
标准答案: e
解 析:本题考查的是药品贮藏条件的相关知识。 药品贮藏条件中的冷处保存,其温度是指2~10℃。故答案为E。
17、微型胶囊的特点不包括
A.可提高药物的稳定性
B.可掩盖药物的不良臭味
C.可使液态药物固态化
D.能使药物迅速到达作用部位
E.减少药物的配伍变化
标准答案: d
解 析:本题考查的是微型胶囊的相关知识。微型胶囊的特点包括:可提高药物的稳定性;可掩盖药物的不良臭味;可使液态药物固态化;减少药物的配伍变化。不包括“能使药物迅速到达作用部位”。故答案为D。
18、包合物是由主分子和客分子构成的
A.溶剂化物
B.分子胶囊
C.共聚物
D.低共熔物
E.化合物
标准答案: b
解 析:本题考查包合物的相关知识。 包含物是由主分子和客分子构成的分子胶囊。故答案为B。
19、口服缓控释制剂的特点不包括
A.可减少给药次数
B.可提高病人的服药顺应性
C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象
D.有利于降低肝首过效应
E.有利于降低药物的毒副作用
标准答案: d
解 析:本题考查的是口服缓、控释制剂的相关知识。口服缓控释制剂的特点包括:可减少给药次数;可提高病人的服药顺应性;可避免或减少血药浓度的峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。但不能降低肝首过效应。故答案为D。
20、以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是
A.多储库型
B.微储库型
C.黏胶分散型
D.微孔骨架型
E.聚合物骨架型
标准答案: a
解 析:本题考查经皮吸收制剂的类型与特点,以零级速度释放的TDDS 有:膜控释型、 复合膜型、多储库型。注:新教材中未涉及此知识点。
21、脂质体的制备方法不包括
A.冷冻干燥法
B.逆向蒸发法
C.辐射交联法
D.注入法
E.超声波分散法
标准答案: c
解 析:本题考查的是脂质体的相关知识。脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。故答案为C。辐射联法可用于微囊的制备。注:微囊、包合物、固体分散物、脂质体的制备 方法易混淆,需区分掌握。
22、关于药物通过生物膜转运的错误表述是
A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
B.一些生命必需物质(如IC、Na+等),通过被动转运方式透过生物膜
C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制
D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散
E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述
标准答案: b
解 析:本题考查的是药物通过生物膜转运的相关知识。大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜,药物顺浓度差转运,从高浓度区向低浓度区转运。膜对通过的药物量无饱和现象,无竞争性抑制作用。简单被动转运不需要载体参与。一些生命只需物质必须通过主动转运方式透过生物膜,其速度可用米氏方程描述,故答案选B。
23、静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为
A.8
B. 6.64
C.5
D. 3.32
E.1
标准答案: b
解 析:本题考查的是生物药剂学的相关知识。 静脉滴注给药达到稳态血药浓度比值(f )等于99%所需半衰期的个数为6.64。如果记不准此常数,考生还可用排除法解答。大家知道,f =1-1/2 (n为半衰期的个数),5 个t ss /2 的f 为0.9687,7个t 的f为O:9922。 ss l /2 ss
24、关于配伍变化的错误表述是
A.两种以上药物配合使用时,应该避免一切配伍变化
B.配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失,或导致毒副作用增强的配伍变化
C.配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方面配伍变化
D.药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化
E.药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用
标准答案: a
解 析:本题考查的是配伍变化的相关知识。 配伍变化包括物理的、化学的和药理的三个方面。药理的配伍变化又称为疗效的配伍变 化;药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用;配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失,或导致毒副作用增强的配伍变化。药物配合使用应避免药效出现不符合 临床要求的配伍变化。但根据药物作用机制,可以有目的地对药物进行联合使用,以加强临床效果,如丙磺舒与青霉素合用,减低青霉素排泌,从而提高青霉素效果。故答案为A。
25、对依托咪酯描述正确的是
A.药用外消旋体 B.药用R构型的左旋体
C.药用S构型的右旋体 D.药用R构型的右旋体
E.药用S构型的左旋体
标准答案: d
解 析:本题考查依托咪酯的理化性质。依托咪酯药用R 构型的右旋体。在2007年大纲中已取消对麻醉药的考查。故此题不作要求。
26、对奥沙西泮描述错误的是
A.含有手性碳原子
B.水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合
C.是地西泮的活性代谢产物
D.属于苯二氮革类药物
E.可与吡啶、硫酸铜进行显色反应
标准答案: e
解 析:本题考查奥沙西泮的相关知识。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物,其C-3位为手性中心,右旋体的作用比左旋体强,目前使用其外消旋体,水解产物,含芳伯胺基,经重氮化后与?萘酚偶合,生成橙红色的偶氮化合物,属于苯二氮革类镇静催眠药,答案E为巴比妥类药物共有的反应,因其一 CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。
27、双氯芬酸钠的化学名是
A.2-[(2,6-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸钠
B.2-[(2,5-二氯苯基)氨基】-苯乙酸钠
C.2-[(2,6-二氯苯基)氨基】-苯乙酸钠
D.2-[(2,5-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸钠
E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基】-苯丙酸钠
标准答案: c
解 析:本题考查双氯芬酸钠的化学名。双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药,其结构如下所示:
注:新大纲未要求掌握双氯芬酸钠的化学名。仅要求掌握其化学结构和用途。
28、枸橼酸芬太尼是强效镇痛药,其结构的特征是
A.含有4-苯基哌啶结构 B.含有4-苯胺基哌啶结构
C.含有苯吗喃结构 D.含有吗啡喃结构
E.含有氨基酮结构
标准答案: b
解 析:题考查枸橼酸芬太尼的结构特征。枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构,它是苯基和哌啶之间插入了N原子。
29、对盐酸伪麻黄碱描述正确的是
A.为( IS,2R)构型,右旋异构体
B.为( 1R,2S)构型,左旋异构体
C.为(1S,2S)构型,右旋异构体
D.为( 1R,2R)构型,左旋异构体
E.为( 1R,2S)构型,内消旋异构体
标准答案: c
解 析:本题考查盐酸伪麻碱的构型。 伪麻黄碱为(1S,2S)-(+)苏阿糖型,为右旋异构体
30、可乐定的化学结构是
标准答案: a
解 析:本题考查可乐定的化学结构。可乐定的结构存在亚胺型和氨基型两种互变异构体,其中亚胺型为主要存在形式。
31、对溴新斯的明描述错误的是
A.具有季铵盐结构 B.口服后在肠内被部分破坏
C.尿液中可检出两个代谢产物 D.口服剂量应远大于注射剂量
E.以原型药物从尿中排出
标准答案: e
解 析:本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构,在碱水液中可水解,口服后在肠内大部分被破坏,口服的剂量是注射剂量的十倍以上,口服生物利用度仅 1%~2%,本品口服后 尿液内无原型药物排出,但能检出两个代谢物,故答案为E。
32、西咪替丁结构中含有
A.呋喃环 B.噻唑环
C.噻吩环 D.咪唑环
E.吡啶环
标准答案: d
解 析:本题考查西咪替丁的结构。
33、对蒿甲醚描述错误的是
A.临床使用的是仅构型和B构型的混合物
B.在水中的溶解度比较大
C.抗疟作用比青蒿素强
D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素
E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性
标准答案: b
解 析:本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,本品有两种构型,即α型和β型,临床上使用为α型和β型的混合物,但以β型为主,在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫,特别是对耐氯喹的恶性 疟疾也显较强活性,抗疟作用较青蒿素强10~20倍,在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。
34、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
标准答案: c
解 析:本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团,变化较小;②B 环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影 响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗茵活性增大,特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环,抗茵活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。
35、阿米卡星属于
A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素 D.氯霉素类抗生素
E.p一内酰胺类抗生素
标准答案: c
解 析:本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。
36、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救,其目的是提供
A.二氢叶酸 B.叶酸
C.四氢叶酸 D.谷氨酸
E.蝶呤酸
标准答案: c
解 析:本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量滴注引起中毒时,可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用,但是可提供四氢叶酸,与甲氨蝶呤合用可以降低毒性,不降低抗肿瘤活性。
37、对米非司酮描述错误的是
A. 具有孕甾烷结构 B.具有抗孕激素作用
C.具有抗皮质激素作用 D.具有独特药代动力学性质,半衰审獭长
E.具有抗旱孕用途,应与米索前列醇合用
标准答案: a
解 析:本题考查米非司酮的相关知识。米非司酮具有雌甾烷结构,具有抗孕激素作用。米非司酮还具有抗皮质激素活性。与米 索前列醇合用可抗早孕。米非司酮具有独特的药代动力学性质,表现为较长的消除半衰期,平均为34 小时。
38、醋酸氟轻松的结构类型是
A.雌甾烷类 B.雄甾烷类
C.二苯乙烯类 D.黄酮类
E.孕甾烷类
标准答案: e
解 析:本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物有醋酸地塞米松~醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。
39、维生素B6结构是
标准答案: d
解 析:本题考查维生素B 的相关知识。 6 维生素B 的结构中,3,4 位有两个二甲醇取代基,6,5 位分别为甲基和羟基。
40、对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是
A.增加药物的组织选择性 B.降低毒副作用
c.延长药物作用时间 D.降低脂溶毪
E.增加药物的稳定性
标准答案: d
解 析:本题考查药物结构中氨基进行成酰胺修饰的目的。对具氨基药物进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性、降低毒副作用、延长药物的作用时间、增加药物的化学稳定性等。
二、多选题(X型题(多项选择题)共12题,每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。)
41、药物剂型的重要性主要表现在
A.可改变药物的作用性质 B.可改变药物的作用速度
C.可降低药物的毒副作用 D.不影响疗效
E.可产生靶向作用
标准答案: a, b, c, e
解 析:本题考查药物剂型的重要性的相关知识。药物剂型的重要性包括:①剂型可改变药物的作用性质;②剂型能改变药物的作用速度; ③改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用;④剂型可产生靶向作用;⑤剂型可影响疗效。 所以D 项是错误的,故答案为ABCE。
42、属于固体剂型的有
A.散剂 B.膜剂
C.合剂 D.栓剂
E.酊剂
标准答案: a, b
解 析:本题考查药物固体剂型的类别。属于固体剂型的有散剂、膜剂、丸剂、片剂;液体剂型有溶液剂(含醑剂、酊剂)、注射剂、合剂、洗剂等;半固体制剂有软膏剂、栓剂。故答案为AB。
43、关于直肠给药栓剂的正确表述有
A.对胃有刺激性的药物可直肠给药
B.药物的吸收只有一条途径
C.药物的吸收比口服干扰因素少
D.既可以产生局部作用,也可以产生全身作用
E.中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂
标准答案: a, c, d, e
解 析:本题考查栓剂的相关知识。直肠给药栓剂的吸收途径有两条,药物的吸收比口服干扰因素少,既可以产生局部作用,也可以产生全身作用。根据栓中充填的药物性质、采用基质以及制备方法的不同,可以分别起速释或缓释的作用。对胃有刺激性的药物可直肠给药。中空栓剂是近年来出现的以速释为 目的直肠吸收制剂,故答案为ACDE。
44、有关PVA17m88的正确表述有
A.常用作可生物降解性植入剂材料 B.常用作膜剂的成膜材料
C.其平均聚合度为500-600 D.其醇解度为88%
E.其水溶性小,柔韧性好
标准答案: b, d, e
解 析:本题考查有关PVAl7~88的相关知识。 聚乙烯醇(PVA)是常用的成膜材料,目前国内最为常用的是PVA05~88 和PVAl7~88 两 种规格,它们的醇解度均为88%,平均聚合度分别为500~600 和1700~1800,PVAl7~88聚合度大,相对分子量大、水溶性小、柔韧性好,故答案为BDE。
45、关于注射用溶剂的正确表述有
A.纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水,不含任何附加剂
B.注射用水是纯化水再经蒸馏所制得的水,亦称无热原水
C.灭菌注射用水是注射用水经灭菌所制得的水,是无菌、无热原的水
D.制药用水是一个大概念,它包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水
E.注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂
标准答案: a, c, d
解 析:本题考查注射用溶剂的相关知识。 纯化水是原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得供药用的水。注射用水是纯化水再经蒸馏所制得的水,是热原污染的主要来源,应新鲜使用。制药用水是一个大概念,它包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水。注射用水才可配制注射剂;灭菌注射用水是注射用水经灭菌所制得的水,是无菌、无热原的水,主要用于注射用无菌粉末的溶剂 或注射液的稀释剂。故答案为ACD。
46、有关静脉注射脂肪乳剂的正确表述有
A.要求80%微粒的直径<1μm B.是一种觉用的血浆代用品
C.可以使用聚山梨酯80作为乳化剂 D.可以使用普朗尼克F68作为乳化剂
E.不产生降压作用和溶血作用
标准答案: a, d, e
解 析:本题考查静脉注射脂肪乳剂的相关知识。静脉注射脂肪乳剂是一种浓缩的高能量肠外营养液;可以使用普朗尼克F68 作为乳化剂;要求80%微粒的直径<1μm;无副作用、无抗原性,不产生降压作用和溶血作用。故答案为ADE。
47、关于滤过的影响因素错误的表述有
A.操作压力越大,滤过速度越快,因此常采用加压或减压滤过法
B.滤液的黏度越大,则滤过速度越慢
C.滤材中毛细管半径越细,阻力越大,不易滤过
D.由于Poiseuile公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响
E.滤速与滤材的毛细管的长度成正比
标准答案: d, e
解 析:本题考查滤过影响因素的相关知识。由Poiseuille 公式可归纳滤过的影响因素为:①操作压力越大则滤速越快,因此常采用加压或减压滤过;②滤液的黏度越大,则过滤速度越慢,由于液体的黏度随温度的升高而 降低,为此常采用趁热滤过;③滤材中毛细管半径对滤过的影响很大,毛细管越细,阻力越 大;④滤过与滤层厚度成反比。故D、E 两项表述错误,答案为DE。
48、混悬剂的物理稳定性包括
A.混悬粒子的沉降速度 B.混悬剂中药物的降解
C.絮凝与反絮凝 D.微粒的荷电与水化
E.结晶增长与转型
标准答案: a, c, d, e
解 析:本题考查混悬剂的相关知识。混悬剂的物理稳定性包括混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶增长与转型。故答案为ACDE。
49、表面活性剂可用作
A.稀释剂 B.增溶剂
C.乳化剂 D.润湿剂
E.成膜剂
标准答案: b, c, d
解 析:本题考查表面活性剂的相关知识。表面活性剂可用作增溶剂、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒 剂和杀菌剂。故答案为BCD。
50、制备溶胶剂可选用的方法有
A.机械分散法 B.微波分散法
C.超声分散法 D.物理凝聚法
E.化学凝聚法
标准答案: a, c, d, e
解 析:本题考查溶胶剂的制备方法。溶胶剂的制备方法有分散法(包括机械分散法、胶溶法、超声分散法),凝聚法(包括物理凝聚法、化学凝聚法)。故答案为ACDE。
51、包合物的制备方法包括
A.熔融法 B.饱和水溶液法
C.研磨法 D.冷冻干燥法
E.液中干燥法
标准答案: b, c, d
解 析:本题考查包合物的制备方法。 包和物制备方法包括饱和水溶液法(又称重结晶法、共沉淀法)研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。故答案为BCD。
52、有关经皮吸收制剂的正确表述是
A.可以避免肝脏的首过效应
B.可以维持恒定的血药浓度
D.不存在皮肤的代谢与储库作用
C.可以减少给药次数
E.常称为透皮治疗系统(TTS)
标准答案: a, b, c, e
解 析:本题考查经皮给药制剂的相关知识。 旧版教材中狭义的经皮吸收制剂一般指皮肤贴片,常称为透皮治疗系统,在新版教材中
经皮给药制剂常称为经皮给药系统(TDDS),可以减少给药次数;可以避免肝脏的首过效应; 可以维持恒定的血药浓度。故答案为ABCE。
53、药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有
A.范德华力 B.共价键
C.电荷转移复合物 D.偶极一偶极相互作用力
E.氢键
标准答案: a, c, d, e
解 析:本题考查药物与大分子相互作用的可逆结合形式。键合特性中,药物通常通过范德华力、氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合,其中除了共价键为不可逆之外,其余形式均为可逆的结合形式。
54、含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有
A.盐酸丁卡因 B.盐酸布比卡因
C.盐酸普鲁卡因 D.盐酸利多卡因
E.盐酸罗哌卡因
标准答案: a, c
解 析:本题考查麻醉药的结构特点。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯酸酯结构的局部麻醉药,盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因是酰胺类局部麻醉药,故答案为AC。在2007 年大纲中对麻醉药已不作要求.
55、对舒必利描述正确的有
A.结构中有氟苯基团 B.结构中有苯甲酰胺片断
C.结构中有一个手性碳原子 D.结构中有吩噻嗪环
E.结构中有二个手性碳原子
标准答案: b, c
解 析:本题考查舒必利的结构。
56、对依他尼酸描述正确的有
A.属于保钾利尿药
B.使用时要注意补充电解质
C.大量使用时会出现耳毒性
D.含有α ,β -不饱和酮结构,在水溶液中不稳定
E.含有芳氧乙酸酯结构,易水解
标准答案: b, c, d, e
解 析:本题考查依他尼酸的相关知识。依他尼酸是一个排钾利尿药,易引起电能质紊乱使用时要注意补充电解质(同服氯化钾),大量使用时会出现耳毒性,分子中含有α,β-不饱和酮结构,在水溶液中不稳定,含有苯 氧乙酸酯结构,易水解。
57、对盐酸乙胺丁醇描述正确的有
A.含有两个手性碳原予
B.有三个光学异构体
C.R,R一构型右旋异构体的活性最高
D.在体内两个羟基氧化代谢为醛,进一步氧化为酸
E.在体内与镁离子结合,干扰细菌RNA的合成
标准答案: a, b, c, d, e
解 析:本题考查盐酸乙胺丁醇的相关知识。盐酸乙胺丁醇分子中含有两个手性碳原子,但是由于结构对称,所以只有三个光学异构体,(此知识点在2005年以A 型题考查)其中R,R-构型右旋异构体的活性最高;在体内两 个羟基氧化代谢为醛,进一步氧化为酸,在体内与镁离子螯合,干扰细茵RNA 的合成。
58、广谱的B.内酰胺类抗生素有
A.克拉维酸钾 B.氨苄西林
C.阿莫西林 D.头孢羟氨苄
E.头孢克洛
标准答案: b, c, d, e
解 析:本题考查广谱β一内酰胺类抗生素的相关知识。 广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等,广谱头孢茵素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等;克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,可以增强 β-内酰胺药物的抗茵活性。所以答案为BCDE。
59、无19位甲基的甾体药物有
A.黄体酮 B.甲睾酮
C.左炔诺孕酮 D.炔雌醇
E.炔诺酮
标准答案: c, d, e
解 析:本题考查甾体药物的相关知识。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基,而雌甾烷类结构的药物中没有。故答案为CDE。注:新版《应试指南》中未涉及此知识点。
60、以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得到的药物有
A.美法仑 B.匹氨西林
C.比托特罗 D.头孢呋辛酯
E.去氧氟尿苷
标准答案: a, e
解 析:本题考查药物结构修饰的相关知识。 抗肿瘤药物中,氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活性的功能基,载体部分的改变可以提高药物的组织选择性,美法仑就是将氮芥中-CH 换成苯丙氨酸的结构修饰产物;去氧氟尿 3 苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,由于肿瘤细胞中含有较多的该 酶,所以提高了药物的选择性;匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的 基团酯化后得到的前药,增加了药物的脂溶性。
三、匹配题(B型题(配伍选择题)共48题,每题0.5分。备选答案在前,试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。)
61、
[25-26]
A.乙基纤维素 B.甲基纤维素
C.微晶纤维素 D.羟丙基纤维素
E.微粉硅胶
25.粉末直接压片的干黏合剂是
26.粉末直接压片的助流剂是
标准答案: C,E
解 析:本组题考查的是片剂辅料的相关知识。羟丙基纤维素可作为粉末直接压片的黏合剂也可用做湿法制粒的黏合剂,在本题中D项为很强的干扰项;乙基纤维素可作为对水敏感药物的黏合剂。微晶纤维素具良好的可压性,有较强的结合力,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用,微粉硅胶是优良的助流剂,可用于粉末直接压片,故本题选C、E。
62、
[27-28]
A.包隔离层 B.包粉衣层
C.包糖衣层 D.包有色糖衣层
E.打光
27.交替加入高浓度糖浆、滑石粉的操作过程是
28.加入稍稀的糖浆并逐次减少用量的操作过程是
标准答案: B,C
解 析:本组题考查片剂包衣的相关知识。 糖包衣的生产工艺:片芯-包隔离层-包粉衣层-包糖衣层-包有色糖衣层-打光。首先在素片上包不透水的隔离层,以防后面包衣过程水分渗入片芯。交替加入高浓度糖浆、滑石粉的操作过程是包粉衣层,目的是消除片剂棱角。加入稍稀的糖浆并逐次减少用量的操作过程是包糖衣层。有色糖衣层与糖衣层工艺相同,只是糖浆中加了色素。打光的目的是增加光泽和表面的疏水性。故答案为B、C。
63、
[29-30]
A.闭塞粉碎 B.开路粉碎
C.湿法粉碎 D.低温粉碎
E.混合粉碎
29.连续把物料供给粉碎机并不断地从粉碎机中取出细粉的方法属于
30.在固体石蜡的粉碎过程中加入干冰的方法属于
标准答案: B,D
解 析:本组题考查粉碎的相关知识。连续把物料供给粉碎机并不断地从粉碎机中取出细粉的方法属于开路粉碎;在固体石蜡的粉碎过程中加入干冰的方法属于低温粉碎。故答案为B、D。
64、
[31-32]
A.红外干燥器 B.喷雾干燥机
C.流化床干燥机 D.微波干燥器
E.箱式干燥器
31.使湿物料在热空气的吹动下上下翻腾的干燥设备称为
32.利用水分子迅速转动产生剧烈碰撞与摩擦而转化的热量进行干燥的设备称为
标准答案: B,D
解 析: 本组题考查干燥的相关知识。使湿物料在热空气的吹动下上下翻腾的干燥设备称为流化床干燥机;利用水分子迅速转动产生剧烈碰撞与摩擦而转化的热量进行干燥的设备称为微波干燥器。红外干燥器是利用红 外线对物料直接照射而加热的一种干燥设备。喷雾干燥机的特点是干燥蒸发面积大,干燥时 间短,适合于热敏物料和无菌操作的干燥。故答案为C、D。
65、
[33-34]
A.定方向径 B.等价径
C.体积等价径 D.有效径
E.筛分径
33.根据沉降公式(Stock's方程)计算所得的直径称为
34.用库尔特计数器测得的直径称为
标准答案: D,C
解 析:本组题考查粉体学的相关知识。 根据沉降公式(Stock’S 方程)计算所得的直径称为有效径;等价径为粒子的外接圆直径,用库尔特计数器测得的直径称为体积等价径;显微镜法测得的粒径称定方向径,又称投影径;筛分径即粒子通过粗筛网且被截留在细筛网时,粗、细筛孔直径的算术或几何平均值。 故答案为D、C。
66、
[35-37]
A.二氧化硅 B.二氧化钛
C.二氯甲烷 D.聚乙二醇400
E.聚乙烯吡咯烷酮
35.常用于空胶囊壳中的遮光剂是
36.常用于硬胶囊内容物中的助流剂是
37.可用于软胶囊中的分散介质是
标准答案: B,A,D
解 析:本组题考查胶囊辅料的相美知识。 常用于空胶囊壳中的遮光剂是二氧化钛;常用于硬胶囊内容物中的助流剂是二氧化硅、乳糖、微晶纤维素;可用于软胶囊中的分散介质是聚乙二醇400。故答案为B、A、D。
67、
[38-40]
A.溶剂 B. pH调节剂
C.渗透压调节剂 D.抗氧剂
E.抑菌剂
在盐酸普鲁卡因注射液处方中,下列物质的作用是
38.注射用水
39.氯化钠
40.盐酸(0.1mol/L)
标准答案: A,C,B
解 析:本组题考查注射剂辅料的相关知识。在盐酸普鲁卡因注射液处方申,注射用水作为溶剂,氯化钠作为渗透压调节剂,盐酸 (0.1mol/L)作为pH调节剂。故答案为A、C、B。
68、
[41-44]
A.水中难溶且稳定的药物 B.水中易溶且稳定的药物
C.油中易溶且稳定的药物 D.水中易溶且不稳定的药物
E.油中不溶且不稳定的药物
41.适合于制成注射用无菌粉末
42.适合于制成乳剂型注射剂
43.适合于制成混悬型注射剂
44.适合于制成溶液型注射剂
标准答案: D,C,A,B
本题分数: 2.00 分,你答题的情况为 错误 所以你的得分为 .00 分
解 析:本组题考查注射剂的相关知识。根据药物特点选择合适剂型进行制备。水中易溶且不稳定的药物适合于制成注射用无菌粉末。油中易溶且稳定的药物适合于制成0 /w型乳剂型注射剂。水中难溶且稳定的药物适 合于制成混悬型注射剂。水中易溶且稳定的药物适合于制成溶液型注射剂。故答案为D、C、A、B。
69、
[45-47]
A.极性溶剂 B.非极性溶剂
C.半极性溶剂 D.着色剂
E.防腐剂
45.甘油属于
46.聚乙二醇属于
47.液体石蜡属于
标准答案: A,C,B
解 析:本组题考查常用溶剂的相关知识。水、甘油、二甲基亚砜属于极性溶剂;乙醇、丙二醇、聚乙二醇是半极性溶剂;脂肪油液体石蜡属于非极性溶剂。故答案为A、C、B。
70、
[48-51]
A.硬脂酸钠 B.苯扎溴铵
C.卵磷脂 D.聚乙烯醇
E.聚山梨酯80
48.通式为RCOO- M+的阴离子表面活性剂是
49.通式为RNH3+X-的阳离子表面活性剂是
50.在不同pH介质中皆有表面活性的两性离子表面活性剂是
51.在水中不发生解离的非离子表面活性剂是
标准答案: A,B,C,E
本题分数: 2.00 分,你答题的情况为 错误 所以你的得分为 .00 分
解 析:本组题考查表面活性剂的相关知识。 - + 通式为RC00M 的阴离子表面活性剂有硬脂酸钠、硬脂酸钾、三乙醇胺皂等;通式为RNH 3+X-的阳离子表面活性剂有苯扎氯铵和苯扎溴铵;两性离子表面活性剂的分子结构中具有正、负离子基团,在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质,如卵磷脂、 氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂;非离子型表面活性荆在水中不解离,聚山梨酯 80 即为此类;聚乙二醇是半极性溶剂。故答案为A、B、C、E。
71、
[52-55]
A. lgC= (-k/2.303) t+lgCo B. t0.9-Co/10k
C.C - Co=-kt D. t0.9- 0.1054/k
E.t1/2=0.693/k
52.零级反应有效期计算公式是
53.一级反应速度方程式是
54.一级反应有效期计算公式是
55.一级反应半衰期计算公式是
标准答案: B,A,D,E
本题分数: 2.00 分,你答题的情况为 错误 所以你的得分为 .00 分
解 析:本组题考查生物药剂学的相关知识。 零级反应有效期计算公式是 t =C /10k;一级反应速度方程式是 lgC=(-k / 0.9 0 2.303)t+lgC ;一级反应有效期计算公式是t =0.1654/k;一级反应半衰期计算公式是 0 0.9 tl /2=0.693/k。故答案为B、A、D、E。
72、
[56-57]
A.一羟丙基-β-环糊精 B.乙基-β-环糊精
C.聚乙二醇 D.Ⅱ号丙烯酸树脂
E.甘露醇
56.水溶性环糊精衍生物是
57.肠溶性固体分散物载体是
标准答案: A,D
解 析:本组题考查制剂新技术的相关知识。水溶性环糊精衍生物是羟丙基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精,疏水性环糊精衍生物是乙基-?-环糊精;肠溶性固体分散物载体是纤维素类和聚丙烯酸树脂类。故答案为A D.
73、
[58-61]
A.聚乙烯吡咯烷酮 B.乙基纤维素
C.B一环糊精 D.磷脂和胆固醇
E.聚乳酸
58.固体分散体的水溶性载体材料是
59.固体分散体的难溶性载体材料是
60.制备包合物常用的材料是
61.制备脂质体常用的材料是
标准答案: A,B,C,D
本题分数: 2.00 分,你答题的情况为 错误 所以你的得分为 .00 分
解 析:本组题考查制剂材料的相关知识。固体分散体的水溶性载体材料有聚乙二醇类、聚维酮类、表面活性剂类、纤维素衍生物类。固体分散体的难溶性载体材料有纤维素类,如乙基纤维素;聚丙烯酸树脂类;胆固醇、蜂蜡。制备包合物常甩的材料是环糊精、环糊精衍生物。制备脂质体常用的材料有磷脂类、胆固醇类。故答案为A、B、C、D。
74、
[62-64]
A.聚乳酸 B.硅橡胶
C.卡波姆 D.明胶一阿拉伯胶
E.醋酸纤维素
62.常用的非生物降解型植入剂材料是
63.水不溶性包衣材料是
64.人工合成的可生物降解的微囊材料是
标准答案: B,E,A
解 析:本组题考查制剂材料的相关知识。常用的非生物降解型植入剂材料有硅橡胶。水不溶性包衣材料是醋酸纤维素。人工合成的可生物降解的微囊材料是聚乳酸或聚丙交酯-乙交酯。故答案为B、E、A。
75、
[65-67]
A.静脉注射给药 B.肺部给药
C.阴道黏膜给药 D.口腔黏膜给药
E.肌内注射给药
65.多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是
66.不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是
67.药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当的是
标准答案: B,A,E
解 析:本组题考查不同给药方式对吸收的影响。多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是肺部给药。不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是静脉注射给药。药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当的是肌肉注射给药。故答案为B、A、E。
76、
[68-70]
A.C=Ko(1- e-kt)/VK
B. logC'=(-K/2.303)t'+log (Ko/VK)
C. logC'=(-K/2.303)t'+log[Ko(1- e-KT)/VK]
D. logC'=(-K/2.303)t+logCo
E. logX=( -K/2.303)t+logXo
68.单室模型静脉滴注给药的血药浓度随时间变化关系式
69.单室模型静脉注射给药的体内药量随时间变化关系式
70.单室模型静脉滴注给药达稳态后停止滴注的血药浓度随时间变化关系式
标准答案: A,D,B
解 析:本题考查单室模型静脉滴注给药的相关知识。-kt单室模型静脉滴注给药的血药浓度随时间变化的关系式为C=k (1-e ) /Vk;单室模型静0 脉注射给药的体内药量随时间变化的关系式为 lgX=(-k /2.303)t’+lgX0;单室模型静脉滴注给药达稳态后停止滴注的血药浓度随时间变化的关系式为lgC’=(-k /2.303)t’+lg(k0 /Vk)。故答案为A、E、B。
77、
[71-72]
A.改变尿液pH,有利于药物代谢
B.产生协同作用,增强药效
C.减少或延缓耐药性的产生
D.形成可溶性复合物,有利于吸收
E.利用药物的拮抗作用,克服某些毒副作用
说明以下药物配伍使用的目的
71.乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用
72.吗啡与阿托品联合使用
标准答案: B,E
解 析:本组题考查药物配伍使用的相关知识。乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用的目的是产生协同作用,增强药效;吗啡与阿托品联合使用的目的是利用药物的拮抗作用,克服某些毒副作用。故答案为B、E。
78、
[101-102]
A.氧化反应 B.重排反应
C.卤代反应 D.甲基化反应
E.乙基化反应
101.第1相生物转化代谢中发生的反应是
102.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是
标准答案: A,D
解 析:本组织纪律题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第Ⅰ相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生 物结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷
胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故答案为A、D。
79、
[l03-105]
103.抗癫痫药卡马西平的化学结构式是
104.抗精神病药奋乃静的化学结构式是
105.抗过敏药赛庚啶的化学结构式是
标准答案: B,A,E
解 析:本组题考查卡马西平、奋乃静、赛庚啶的化学结构。 卡马西平别名为酰胺咪嗪,所以其分子结构的特征是氮杂罩结构上有酰胺基团取代;奋乃静为吩噻嗪类药物,所以分子中含有吩噻嗪环;赛庚啶的分子中有哌啶环取代基。
80、
[106-109]
A.阿司匹林 B.布洛芬
C.吲哚美辛 D.双氯芬酸钠
E.对乙酰氨基酚
106.结构中不含有羧基的药物是
107.结构中含有异丁基的药物是
108.结构中含有酯基的药物是
109.结构中含有二氯苯胺基的药物是
标准答案: E,B,A,D
解 析:本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚的结构式.
81、
[110-113]
A.盐酸纳络酮 B.酒石酸布托啡诺
C.右丙氧芬 D.苯噻啶
E.磷酸可待因
110.结构中含有环丁烷甲基,属部分激动剂的药物是
111.结构中含有烯丙基,属纯拮抗剂的药物是
112.能部分代谢成吗啡,而产生成瘾性的药物是
113.其左旋体有镇咳作用的药物是
标准答案: B,A,E,C
本题分数: 2.00 分,你答题的情况为 错误 所以你的得分为 .00 分
解 析:本组题考查镇痛药分类。 磷酸可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性,布托啡诺结构中含环丁烷基,为阿片受体部分激动剂,纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物,是阿片受体的纯桔抗剂;右丙氧芬用于轻、中度疼痛,镇咳作用很小,左丙氧芬主要用于镇咳,几无镇痛作用。
注:ll0~112题在05 年考查过。足见其重要。
82、
[114-116]
A.氨氯地平 B.尼卡地平
C.硝苯地平 D.尼群地平
E.尼莫地平
114.二氢吡啶环上,2,6位取代基不同的药物是
115.二氢吡啶环上,3,5位取代基均为甲酸甲酯的药物是
116.二氢吡啶环上,3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是
标准答案: A,C,E
解 析:本组题考查二氢吡啶类药物的相关知识。
83、
[117-120]
A.氯化琥珀胆碱
C.毛果芸香碱
E.多萘培齐
B.丁溴东莨菪碱
D.石杉碱甲产
117.人工合成的老年痴呆症治疗药物是
118.可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是
119.具有季铵结构的肌肉松弛药是
120.较少出现中枢副反应的M胆碱受体阻断剂是
标准答案: E,C,A,B
本题分数: 2.00 分,你答题的情况为 错误 所以你的得分为 .00 分
解 析:本组题考查抗胆碱药的相关知识。多奈哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物,石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴呆症药物。毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。氯化琥珀胆碱为N胆碱受体拮抗剂, 分子中具有双季铵盐结构。丁溴东莨菪碱为M胆碱受体拮抗剂,常作为镇静药物,中枢副反 应较少。注:原题中E 项为“多萘培齐”。新版《应试指南》中已改为“多奈哌齐”。
84、
[121-122]
121.诺氟沙星的化学结构是
122.环丙沙星的化学结构是
1 ------ 请选择 A B C D E 2 ------ 请选择 A B C D E
标准答案: B,C
解 析:本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。 诺氟沙星又名氟哌酸,6 位有氟原子,7 位为六元环,3 位羧基和4 位酮羰基;环丙沙星,别名环丙氟哌酸,1位环丙基,6 位氟原子,7 位六元环为其特征。D 为左氧氟沙星结构 式,A 为吡哌酸结构式。
85、
[123-125]
A.含青霉烷砜结构的药物 B.含氧青霉烷结构的药物
C.含碳青霉烯结构的药物 D.含并四苯结构的药物
E.含内酯环结构的药物
123.克拉维酸
124.克拉霉素
125.亚胺培南
标准答案: B,E,C
解 析:本维题考查克拉维酸每克拉霉索:亚胺培南的相关知识。 克拉维酸为氧青霉烷类抗生素,分子中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素,亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类?-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠,他唑巴坦。
[126~128]
答案:A、C、E
解析:本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。 卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿 中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代 谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。
86、
[126-128]
A.卡莫司汀 B.氟尿嘧啶
C.环磷酰胺 D.巯嘌呤
E.盐酸阿糖胞苷
126.亲脂性较强,易通过血脑屏障的药物是
127.代谢后产生丙烯醛,引起膀胱毒性的药物是
128.在体内被脱氨酶迅速脱氨,生成无活性代谢物的药物是
标准答案: A,C,E
解 析:本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。 卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过 血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代 谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。
87、
[129-130]
A.维生素E B.维生素B1
C.维生素B6 D.维生素B2
E.维生素C
129.分子结构中含多个羟基,比旋度为左旋的药物是
130.分子结构中含多个羟基,比旋度为右旋的药物是
标准答案: D,E
解 析:本组题考查维生素的相关知识。 维生素E 为脂溶性维生素,与维生素B 分子结构中都只含有一个羟基,其余三个备选答案的分子中均含有多个羟基;维生素B 为左旋药物,维生素B 没有旋光性,维生素C 为 2 6 右旋药物。
88、
[131-132]
A.前药 B.生物电子等排
C.代谢拮抗 D.硬药
E.软药
131.本身无药理活性,在生物体内转化为活性的药物是
132.本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是
标准答案: A,E
解 析:本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。前药是本身无药理活性,在生物体内转化为活性的药物;软药是本身具有治疗活性,在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物;生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、 基团或片段的价电子的数目和排布,可产生相似、相近或相反的生物活性。