药物结构与药物代谢
1、【最佳选择题】醚类药物在体内主要发生( )。
A. 还原代谢
B. 水解代谢
C. 脱烃基代谢
D. 羟基化代谢
E. 甲基化代谢
参考答案：C
参考解析：本题考查醚类药物的代谢。醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。
2、【最佳选择题】谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错说的是( )。
A. 为三肽化合物
B. 结构中含有巯基
C. 具有亲电性质
D. 可清除有害的亲电物质
E. 具有氧化还原性质
参考答案：C
参考解析：本题考点是谷胱甘肽结构和性质，具有一定难度。但可通过逻辑分析选出正确答案。仔细看C和D选项互相矛盾，C说具有亲电性质;D说可清除有害的亲电物质，表明它不亲电。究竟哪个对?显然D对，C错。善用逻辑分析和排除法。
材料题 根据以下材料，回答3-4题
A.本身有活性，代谢后失活
B.本身有活性，代谢物活性增强
C.本身有活性，代谢物活性降低
D.本身无活性，代谢后产生活性
E.本身及代谢物均无活性
3、【配伍选择题】苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英，代谢特点是( )。
参考答案：A
参考解析：本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。②保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。④舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。
4、【配伍选择题】硫喷妥在体内代谢生成戊巴比妥，代谢特点是( )。
参考答案：C
参考解析：本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。②保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。④舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。
5、【多项选择题】下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有()( )。
A. 苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B. 对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸
C. 卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D. 地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E. 硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
参考答案：ACDE
解析：第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。故本题为ACDE。
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