第四章 口服制剂与临床应用
1.不适宜制成散剂的情况：散剂的分散度较大，对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
【记忆技巧：湿热刺激灰大】
注解：对光、湿、热敏感的药物以及挥发性药物一般不宜制成散剂。
2.不适宜制备成胶囊的情况：药物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳剂药物、含挥发性/小分子物的液体药物、风化性药物、强吸湿性的药物、醛类药物
【记忆技巧：风湿犬，喝纯水，小分子，易挥发】
注解：风湿犬-风化性药物、强吸湿性的药物、醛类药物;喝纯水-药物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳剂药物;小分子，易挥发-含挥发性/小分子物的液体药物
3.颗粒剂粒度要求
粗颗粒(不过一号筛)+细颗粒(通过五号筛)≤15%
【记忆技巧：一五一五】
4.固体制剂水分要求
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剂型 |
要求 | |
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散剂 |
中药 |
≤9.0% |
|
其他（干燥失重） |
≤2.0% | |
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颗粒剂 |
中药 |
≤8.0% |
|
其他（干燥失重） |
≤2.0% | |
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硬胶囊剂 |
中药 |
≤9.0% |
【记忆技巧：干燥失重都是2，中药胶散全为9，颗粒水分变成8】
5.固体制剂的崩解时限
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剂型 |
崩解时限 （min） | |
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片剂 |
可溶片/分散片 |
3 |
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舌下片/泡腾片 |
5 | |
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普通片 |
15 | |
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薄膜衣片 |
30 | |
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肠衣片 |
60 | |
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胶囊剂 |
硬胶囊 |
30 |
|
软胶囊/肠溶胶囊/ 结肠肠溶胶囊 |
60 | |
【记忆技巧：分手吃泡面，3、5分钟就搞定;素颜一刻钟，穿衣半小时;入肠一小时，溶散成碎粒】
注解：分手吃泡面，3、5分钟就搞定-分散片、泡腾片崩解时限分别是3、5分钟;素颜一刻钟，穿衣半小时-普通片剂崩解时限15分钟，薄膜衣片崩解时限30分钟(糖衣片是60分钟);入肠一小时-软胶囊/肠溶胶囊/结肠肠溶胶囊1小时崩解。
6.口服固体制剂的常用辅料
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用途 |
举例 |
记忆技巧 |
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稀释剂/填充剂 |
淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MCC）、无机盐类、甘露醇 |
填充吃饱靠淀粉，糖精乳钙也得补 |
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黏合剂 |
淀粉浆、聚维酮、明胶、聚乙二醇、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素 |
水醇润湿浆黏合，聚胶纤维少不了 |
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崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加） |
干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂（碳酸盐/碳酸氢盐+酸类） |
崩解破坏干淀粉，取代泡腾交联聚 |
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润滑剂 |
硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠 |
润滑得擦镁粉油，皮衣大哥月月美 |
7.固体制剂释放调节剂
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类型 |
举例 |
记忆技巧 |
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骨架型 |
亲水：CMC－Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障 不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯－醋酸乙烯共聚物、硅橡胶 生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 |
亲水骨架找纤维 缩写找CPVP 卡在壳里海藻酸 膨胀凝胶是屏障 骨架不溶丙乙烯 乙基纤维硅橡胶 生物溶蚀脂肪油 硬要单身还打蜡 |
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包衣膜型（膜控型） |
不溶：EC 肠溶： 丙烯酸树脂L和S型 醋酸纤维素酞酸酯（CAP） 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS） 羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） |
不溶包衣找EC 肠溶材料酞酸酯 莫忘丙烯酸树脂 尤其L和S |
8.薄膜包衣肠溶性包衣材料：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)
【记忆技巧：肠子里有三条虫子】
9.片剂制备过程中的常见问题及原因
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问题 |
原因 |
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裂片（裂开） |
细粉多空气不能及时排出、塑性差结合力弱 |
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松片（散碎） |
硬度不够：黏性差、压缩压力不足 |
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崩解迟缓 |
压力大、黏性强、崩解剂性能差 |
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溶出超限 |
不崩解、过颗粒硬、药物溶解度差 |
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含量不均匀 |
片重差异超限、药物粉末混合不均匀、可溶性成分迁移 |
记忆技巧：裂片粉多塑性差
松片太软不够黏
崩解迟缓压力大
黏性太强性能差
溶出超限不崩解
颗粒过硬溶解差
含量不均片重异
混合度差会迁移
10.表面活性剂的应用
11.低分子溶液剂
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分类 |
药物 |
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溶液剂 |
多不挥发 |
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芳香水剂 |
芳香挥发性药物，多为挥发油：浓度很低 |
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醑剂 |
芳香挥发性药物：浓度5%-20% |
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酊剂 |
剧毒药：100ml→10g 其他：100ml→20g |
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酏剂 |
药物 |
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糖浆剂 |
药物 |
记忆技巧：芳香水剂浓度低
烈酒芳香成醑剂
独一无二有酊剂
清淡香甜是酏剂
12.高分子溶液剂的性质
荷电性、渗透压、黏度、聚结特性、胶凝性
【记忆技巧：搞什么啊，和珅年年来搅局】
注解：搞-高分子溶液剂，和-荷电性，珅-渗透压，年-黏度，搅-胶凝性，局-聚结特性
13.乳剂-固体粉末乳化剂
硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土用于制备O/W型乳化剂
氢氧化钙/锌、硬脂酸镁用于制备W/O型乳化剂
【记忆技巧：美女淘贵水货多、因美盖新是由头】
注解：美女-氢氧化镁/铝，淘-白陶土，贵-硅皂土，水-O/W型乳化剂
美-硬脂酸镁，盖新-氢氧化钙/锌，由-W/O型乳化剂
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