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2022年初级药师考试《药物化学》考点练习题(2)
考试吧 2022-04-27 17:18:34 评论(0)条

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  点击查看:2022年初级药师考试《药物化学》考点练习题汇总

  抗感染药物

  1、为增加稳定性和抗菌活性,可对红霉素进行的结构改造位置包括

  A.1α、3α引入F原子

  B.C9酮,C6羟基,C8氢

  C.C6酮,C7氢,C9甲基

  D.12α、16β甲基进入甲基

  E.C9酮,C6氢,C8羟基

  [答案]B

  [解析]对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

  2、属于头孢噻肟钠特点的是

  A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性 强

  B.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基

  C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基

  D.不具有耐酶和广谱特点

  E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

  [答案]A

  [解析]头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性 强。

  3、齐多夫定主要用于治疗

  A.结核病

  B.带状疱疹

  C.流感

  D.艾滋病

  E.斑疹伤寒

  [答案]D

  [解析]核苷类主要有齐多夫定,它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。

  4[.题干]A.马来酸氯苯那敏B.诺氟沙星C.呋喃妥因D.头孢哌酮E.雷尼替丁

  [问题1][单选题]具体β-内酰胺结构的药物是

  [答案]D

  [解析]青霉素类和头孢类都具有β-内酰胺结构。

  [问题2][单选题]具有喹诺酮结构的药物是

  [答案]B

  [解析]第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

  5、苯唑西林钠与青霉素相比较,其主要优点为

  A.耐酶

  B.抗菌谱广

  C.耐酸

  D.性质稳定

  E.无过敏反应

  [答案]A

  [解析]苯唑西林钠耐酶、耐酸,抗菌作用比较强,主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服,抗菌谱类似青霉素,毒性低。

  6、红霉素的结构改造位置是

  A.C3的糖基,C12的羟基

  B.C9酮,C6羟基,C7的氢

  C.C9酮,C6羟基,C8的氢

  D.C9酮,C6氢,C8羟基

  E.C9酮,C6氢,C7羟基

  [答案]C

  [解析]对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

  7、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是

  A.分解为青霉醛和青霉酸

  B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

  C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

  D.发生分子内重排生成青霉二酸

  E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

  [答案]D

  [解析]青霉素中含有β-内酰胺环,化学性质不稳定,在酸碱或者β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

  8、第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是

  A.克霉唑

  B.咪康唑

  C.酮康唑

  D.伊曲康唑

  E.氟康唑

  [答案]C

  [解析]目前,抗真菌药物发展较快,尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末,克霉唑和咪康唑面世,推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物,对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑类药物,用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用,体内体外抗真菌作用比酮康唑强5~100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药,可以口服,抗真菌谱广,副作用小,已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。

  9、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

  A.阿莫西林

  B.阿米卡星

  C.克拉维酸

  D.头孢羟氨苄

  E.多西环素

  [答案]C

  [解析]β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸,克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

  10、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是

  A.抑制二氢叶酸合成酶

  B.抑制二氢叶酸还原酶

  C.参与DNA的合成

  D.抑制β-内酰胺酶

  E.抗代谢作用

  [答案]B

  [解析]磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶,而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶,两者同时使用可以增强抗菌活力,降低耐药性。

 

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