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药物的转运方式
1、被动转运:
概念:物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。
药物大多数以这种方式通过生物膜。
特点:顺浓度梯度转运,转运速度与膜两侧的浓度差成正比,转运过程不需要载体,不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性,不受共存的其他物质的影响,即无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。被动转运包括滤过和简单扩散。
2、载体转运
载体转运由载体介导,生物膜中的蛋白质具有载体的作用。
载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
(1)主动转运
概念:借助载体或酶促系统,从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。
特点:① 逆浓度梯度转运;② 需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③ 转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;④ 可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤ 受抑制剂的影响;⑥ 具有结构特异性;⑦ 主动转运还有部位特异性。
一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收。主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述。
(2)易化扩散
概念:易化扩散又称中介转运或促进扩散,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。
特点:具有载体转运的各种特征:对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。与主动转运不同之处在于:不消耗能量,顺浓度梯度转运,载体转运的速率大大超过被动扩散。
核苷类药物水溶性大,被动转运速度慢,主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。
3、膜动转运
概念:生物膜具有一定的流动性,它可以通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运。
胞饮:细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮;
吞噬:摄取的是微粒或大分子物质称吞噬;
胞吐:大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。
膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特异性。