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影响药物吸收的生理因素
1、胃肠液的成分和性质
(1)胃肠道pH
弱酸性药物在胃液pH(1.0)下,主要以非离子型存在,故吸收较好。弱碱性药物在肠液pH(5-7)下,非离子型比例大,吸收好。
(2)胆盐
胃肠液中含有胆盐,能增加难溶性药物的溶解,可提高药物的吸收速率和程度。
(3)黏膜蛋白
2、胃肠道运动
(1)胃肠道蠕动:有利于胃中药物的吸收。
(2)胃排空:胃排空速率:单位时间内胃内容物的排出量。
4)影响胃排空速率的因素
①胃排空速率与食物的物理性状和化学组成有关。稀的软体食物较稠的或固体食物的胃排空较快。三种食物成分的排空时间顺序为,糖类化合物<蛋白质<脂肪。混合食物由胃全部排空通常需要4-6小时。
②胃内容物的黏度、渗透压增高,胃排空速率减小。
③服药时饮用大量水,也可促进胃排空而有利于药物的吸收。
④一些药物能影响胃排空速率,如抗胆碱药普罗本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、β-肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率,而β受体阻滞剂普萘洛尔能增加胃排空速率。
3、循环系统转运
循环系统的循环途径和其流量的大小都对药物吸收及血药浓度产生影响。胃肠道吸收的药物通过门静脉,进入肝脏继而进入体循环。药物吸收通过胃肠道黏膜时,可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后,亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。药物的首过效应越大,药物被代谢越多,其血药浓度也越小,药效受到明显的影响。
4、食物
食物通过影响胃排空,能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收,具有一定的临床意义。
5、胃肠道代谢作用
6、疾病因素
7、特殊人群