抗过敏药和抗溃疡药
一、A1
1、对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是
A、又名扑尔敏
B、药用其右旋体
C、分子结构中含有芳伯氨基
D、属于降血糖药物
E、无升华性
2、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符
A、有升华性
B、游离碱为油状物
C、氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体
D、左旋体活性高于右旋体
E、有叔胺的特征性反应
3、哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障，因而不影响中枢神经系统，属于非镇静类H1受体拮抗剂
A、异丙嗪
B、盐酸赛庚啶
C、马来酸氯苯那敏
D、富马酸酮替芬
E、盐酸西替利嗪
4、下列属于非镇静性H1受体拮抗剂的是
A、西替利嗪
B、苯海拉明
C、奥美拉唑
D、咖啡因
E、西咪替丁
5、属于马来酸氯苯那敏理化性质的是
A、淡黄色粉末，无升华性
B、几乎不溶于水
C、其水溶液呈酸性
D、左旋体活性高于右旋体
E、与苦味酸试液生成紫色沉淀
6、由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障的非镇静类H1受体拮抗剂是
A、异丙嗪
B、盐酸赛庚啶
C、富马酸酮替芬
D、盐酸西替利嗪
E、马来酸氯苯那敏
7、马来酸氯苯那敏又名
A、苯那君
B、扑尔敏
C、非那根
D、息斯敏
E、泰胃美
8、三环类的抗过敏药物是
A、苯海拉明
B、马来酸氯苯那敏
C、西替利嗪
D、色甘酸钠
E、赛庚啶
9、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是
A、法莫替丁
B、米索前列醇
C、奥美拉唑
D、哌仑西平
E、丙胺太林
10、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药
A、咪唑
B、呋喃
C、噻唑
D、吡啶
E、哌嗪甲苯类
11、与法莫替丁的叙述不相符的是
A、为高选择性的H2受体拮抗剂
B、结构中含有磺酰氨基
C、结构中含有胍基
D、结构中含有巯基
E、结构中含有噻唑基团
12、下列药物哪个是前体药物
A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、雷尼替丁
D、奥美拉唑
E、氯雷他定
13、奥美拉唑的作用机制是
A、质子泵抑制剂
B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
C、磷酸二酯酶抑制剂
D、组胺H2受体拮抗剂
E、血管紧张素转化酶抑制剂
14、以下关于奥美拉唑的叙述错误的是
A、是无活性的前药
B、属于质子泵抑制剂
C、对强酸、强碱稳定
D、具有弱碱性和弱酸性
E、对胃酸分泌有强而持久的抑制作用
二、B
1、A.西咪替丁
B.奥美拉唑
C.米索前列醇
D.苯海拉明
E.色甘酸钠
<1> 、属于H2受体拮抗剂的为
A B C D E
<2> 、属于质子泵抑制剂的为
A B C D E
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一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 马来酸氯苯那敏又名扑尔敏。
本品为白色结晶性粉末，熔点131～135℃，有升华性。易溶于水，因马来酸酸性较强，溶液呈酸性。游离碱为油状物。
氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体，但右旋体(S)活性高于左旋体(R)。
2、
【正确答案】 D
3、
【正确答案】 E
【答案解析】 盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于H1受体，作用强且持久，对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。本题中苯海拉明的中枢抑制作用较强，属于镇静性H1受体拮抗剂。
5、
【正确答案】 C
【答案解析】 马来酸氯苯那敏为白色结晶性粉末，mp.131～135℃，有升华性。易溶于水，因马来酸酸性较强，溶液呈酸性。游离碱为油状物。
氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体，但右旋体(S)活性高于左旋体(R)。
本品为常用抗过敏药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏和药物或食物引起的过敏性疾病。
6、
【正确答案】 D
【答案解析】 盐酸西替利嗪结构中存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。
盐酸西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。
7、
【正确答案】 B
【答案解析】 马来酸氯苯那敏又名扑尔敏。
8、
【正确答案】 E
【答案解析】 经典的H1受体拮抗剂：存在一定的中枢镇静副作用，按化学结构分为乙二胺类、氨基醚类(如苯海拉明)、丙胺类(如马来酸氯苯那敏)、哌嗪类(如西替利嗪)和三环类(如赛庚啶)。
9、
【正确答案】 C
【答案解析】 奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药，抑制胃酸分泌的最后一步。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】 雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
11、
【正确答案】 D
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
13、
【正确答案】 A
【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
14、
【正确答案】 C
【答案解析】 奥美拉唑具有弱碱性和弱酸性，在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。
奥美拉唑本身是无活性的前药，口服后迅速吸收，由于其为弱碱性，所以能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性环境中，经H+催化重排为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与H+/K+-ATP酶的巯基发生不可逆性的结合，抑制酶的活性，阻断胃酸分泌的最后环节，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。
本品对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用，在治疗消化道溃疡方面，比H2受体拮抗剂的疗效更好。具有迅速缓解疼痛、疗程短和病变愈合率高等优点。
二、B
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 H2受体拮抗剂：按结构分为：咪唑类：代表药物西咪替丁;呋喃类：代表药物雷尼替丁;噻唑类：代表药物法莫替丁;哌啶类：代表药物罗沙替丁;吡啶类：代表药物依可替丁。
【正确答案】 B
【答案解析】 质子泵抑制剂：H+，K+-ATP酶分布于胃壁细胞表层，具有排出H+、Cl-，重吸收K+的作用。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。这种作用是不断循环进行的，因此H+，K+-ATP酶又称为质子泵。质子泵仅分布于胃壁细胞，在这一点上与H2受体不相同，H2受体还存在于其他器官中。质子泵抑制剂是直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+，K+-ATP酶，与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关，可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。
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