药理学 第十四节
一、A1
1、能缓解氯丙嗪引起的帕金森综合征的药物是
A、苯海索
B、溴隐亭
C、金刚烷胺
D、比多巴
E、左旋多巴
2、下列对左旋多巴的叙述，不正确的是
A、首次通过肝脏时即大部分被脱羧
B、血液中只有1%左右进入中枢转化成多巴胺
C、用药后1~6个月达到最大疗效
D、用药后2~3周达到最大疗效
E、可治疗肝性昏迷 3、左旋多巴抗帕金森病的作用机制是
A、在外周脱羧转变成DA起作用
B、促进中枢DA能神经元释放DA起作用
C、进入脑内脱羧生成DA起作用
D、直接激动中枢神经系统DA受体
E、在脑内抑制DA再摄取
4、卡比多巴的药理作用是
A、抑制外周多巴脱羧酶
B、抑制中枢多巴脱羧酶
C、激活中枢多巴脱羧酶
D、抑制铬氨酸羟化酶
E、激活外周多巴脱羧酶
5、溴隐亭治疗帕金森病的机制是
A、直接激动中枢的多巴胺受体
B、阻断中枢胆碱受体
C、抑制多巴胺的再摄取
D、激动中枢胆碱受体
E、补充纹状体多巴胺的不足
6、单用抗帕金森病无效的药物是
A、左旋多巴
B、卡比多巴
C、金刚烷胺
D、溴隐亭
E、苯海索
7、左旋多巴治疗肝昏迷的机制是
A、进入脑组织，直接发挥作用
B、在肝脏脱羧生成多巴胺发挥作用
C、在脑内脱羧生成多巴胺发挥作用
D、在脑内转变成去甲肾上腺素发挥作用
E、通过增加脑内苯乙醇胺和羟苯乙胺的含量发挥作用
8、金刚烷胺治疗震颤麻痹的作用机制主要是
A、在中枢转化为多巴胺
B、中枢M受体阻断作用
C、抑制多巴胺释放
D、促进多巴胺释放
E、增加GABA的作用
9、苯海索抗帕金森病的机制是
A、中枢性抗胆碱作用
B、激动DA受体
C、使DA合成增加
D、激活GABA受体
E、L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂
10、关于左旋多巴的作用错误的说法是
A、合用卡比多巴增加疗效
B、轻症患者疗效好
C、对肌肉僵直及运动困难疗效好
D、对氯丙嗪引起锥体外系反应作用好
E、对肌肉震颤疗效差
11、患者男性，56岁。患帕金森病用L-dopA治疗，最终每日用到4g，两个月后症状明显好转，为加强营养自行服用多种维生素，其中有维生素B6每天50mg，两天后病情明显加重，最可能的原因是
A、维生素B6加速L-dopA从肾脏排出
B、维生素B6加速L-dopA的外周代谢
C、维生素B6化学上与L-dopA拮抗
D、维生素B6生理上与L-dopA拮抗
E、维生素B6减少L-dopA中枢脱羧
12、左旋多巴不良反应较多的原因是
A、在脑内转变为去甲肾上腺素
B、在脑内形成大量多巴胺
C、对β受体有激动作用
D、在外周转变为多巴胺
E、对α受体有激动作用
13、下列帕金森病，苯海索不适用于
A、轻症帕金森病
B、重症帕金森病
C、左旋多巴治疗无效者
D、不能耐受左旋多巴者
E、抗精神病药引起的帕金森综合征
14、下列有关卡比多巴的叙述，不正确的是
A、它是芳香氨基酸脱羧酶抑制剂
B、它能提高左旋多巴的疗效
C、单用也有抗帕金森病作用
D、能减轻左旋多巴外周的副作用
E、作用与用途同苄丝肼
15、下列有关L-dopa的叙述，不正确的是
A、对抗精神病药物引起的帕金森症无效
B、对老年性血管硬化引起的帕金森症有效
C、对重症及年老衰弱患者疗效差
D、对震颤症状疗效好而对肌僵直和运动困难疗效差
E、奏效慢，但疗效持久
16、下列有关L-dopa的描述，不正确的是
A、口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值
B、高蛋白饮食可减低其生物利用度
C、进入中枢神经系统的L-dopa是用量的1%
D、作用快，初次用药数小时即明显见效
E、外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
17、苯海索(安坦)治疗帕金森病的作用机制是
A、阻断中枢胆碱受体，减弱黑质-纹状体通路中乙酰胆碱的作用
B、阻断多巴胺受体，降低黑质-纹状体通路中多巴胺的作用
C、兴奋多巴胺受体，增强黑质-纹状体通路中多巴胺的作用
D、兴奋中枢的胆碱受体，增强黑质-纹状体通路中乙酰胆碱的作用
E、抑制5-羟色胺在脑中的生成和作用
18、兼具抗帕金森病的抗病毒药是
A、碘苷
B、阿昔洛韦
C、齐多夫定
D、利巴韦林
E、金刚烷胺
19、左旋多巴与卡比多巴组成复方制剂心宁美，可以使
A、左旋多巴排泄加快
B、左旋多巴排泄减慢
C、左旋多巴代谢加快
D、增加外周DA生成
E、使更多的左旋多巴进入脑内，提高利用率
20、与左旋多巴合用治疗帕金森病，可增强疗效的是
A、卡比多巴
B、维生素B6
C、氯丙嗪
D、山莨菪碱
E、利血平
21、左旋多巴治疗帕金森病初期最常见的不良反应是
A、躁狂、妄想、幻觉等
B、心血管反应
C、胃肠道反应
D、异常不随意运动
E、精神障碍
22、左旋多巴治疗肝昏迷的机制是
A、进入脑组织，直接发挥作用
B、在肝脏脱羧生成多巴胺发挥作用
C、在脑内脱羧生成多巴胺发挥作用
D、在脑内转变成去甲肾上腺素发挥作用
E、通过增加脑内苯乙醇胺和羟苯乙胺的含量发挥作用
23、左旋多巴除了用于抗帕金森病外，还可用于
A、脑膜炎后遗症
B、乙型肝炎
C、肝性脑病
D、心血管疾病
E、失眠
24、左旋多巴治疗帕金森病的机制是
A、在脑内转变为DA，补充纹状体内DA的不足
B、提高纹状体中乙酰胆碱的含量
C、提高纹状体中5-HT的含量
D、降低黑质中乙酰胆碱的含量
E、阻断黑质中胆碱受体
25、抗帕金森病无效的药是
A、左旋多巴
B、多巴胺
C、苯海索
D、溴隐亭
E、金刚烷胺
26、属于多巴胺受体激动剂的是
A、卡比多巴
B、溴隐亭
C、苯海索(安坦)
D、左旋多巴
E、东莨菪碱
27、用左旋多巴治疗震颤麻痹疗效不佳时宜采用
A、卡比多巴
B、苯海索
C、金刚烷胺
D、苄丝肼
E、溴隐亭
28、推荐用于治疗阿尔茨海默病(痴呆)的胆碱酯酶抑制药为
A、新斯的明
B、筒箭毒碱
C、毒扁豆碱
D、加兰他敏
E、吡拉西坦
29、下列药物，不用于老年性痴呆的是
A、他克林
B、加兰他敏
C、占诺美林
D、吡硫醇
E、维拉帕米
30、下列治疗老年性痴呆药物中属于NMDA受体阻断剂的是
A、他克林
B、多奈哌齐
C、加兰他敏
D、美金刚
E、占诺美林
31、属于治疗老年性痴呆药物的是
A、他克林
B、溴隐亭
C、苯海索
D、左旋多巴
E、东莨菪碱
二、B
1、A.失神发作
B.重症肌无力
C.帕金森病
D.抗血栓
E.中枢性呼吸衰竭
<1> 、乙琥胺
A B C D E
<2> 、前列环素
A B C D E
<3> 、左旋多巴
A B C D E
<4> 、尼可刹米
A B C D E
2、A.金刚烷胺
B.左旋多巴
C.卡比多巴
D.苯海索
E.溴隐亭
<5> 、通过促进多巴胺释放、抑制多巴胺摄取起作用的药物是
A B C D E
<6> 、外周脱羧与不良反应有关，中枢脱羧与治疗作用有关的药物是
A B C D E
<7> 、能缓解氯丙嗪引起的急性肌张力障碍的药物是
A B C D E
3、A.治疗帕金森病，但癫痫患者禁用
B.治疗帕金森病，又可治疗肢端肥大症
C.治疗帕金森病，但前列腺肥大者慎用
D.治疗帕金森病，但维生素B6可增加其外周副作用
E.治疗帕金森病，是芳香氨基酸脱羧酶抑制剂
<8> 、卡比多巴
A B C D E
<9> 、金刚烷胺
A B C D E
<10> 、溴隐亭
A B C D E
<11> 、左旋多巴
A B C D E
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一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 苯海索对DA受体阻断药引起的椎体外系反应有效。机理是通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直。对僵直及运动迟缓的疗效较差。
2、
【正确答案】 D
【答案解析】 左旋多巴难以通过血脑屏障，单独使用时只有1%进入中枢发挥药理作用，因而起效慢，用药2~3周才出现疗效，1~6个月达到最大疗效;99%在外周，经过多巴脱羧酶的脱羧作用，转化成DA，引起不良反应;由于左旋多巴是体内合成NA的中间产物，可以补充NA，用于肝性昏迷。故不正确的说法是D。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 左旋多巴本身没有药理活性，进入中枢后在多巴脱羧酶的作用下脱羧生成DA，补充脑DA递质的不足，然后激动黑质-纹状体D2样受体，增强DA通路的功能而发挥抗帕金森病作用。所以正确答案为C。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不易通过血脑屏障，因此与左旋多巴合用抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少左旋多巴在外周生成DA。同时进入脑内的量增加，提高脑内DA含量。因此，卡比多巴即能提高左旋多巴的疗效，又能减轻由DA引起外周副作用。但卡比多巴单独应用抗帕金森病无效。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 溴隐亭为D2类受体强激动药，增大剂量激动黑质纹状体多巴胺通路的D2受体。
6、
【正确答案】 B
【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不易通过血-脑屏障，因此与左旋多巴合用抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少左旋多巴在外周生成DA。同时进入脑内的量增加，提高脑内DA含量。因此，卡比多巴既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻由DA引起外周副作用。但卡比多巴单独应用抗帕金森病无效。
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 左旋多巴进入脑内，可合成NA，恢复中枢神经功能，使肝性脑病患者清醒，但不能改善肝功能。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 金刚烷胺与左旋多巴合用可增强疗效，降低左旋多巴的不良反应，其机制主要是促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺，抑制多巴胺的再摄取，直接激动多巴胺受体，并具有较弱的抗胆碱作用。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 本类药物可阻断中枢M受体，属于中枢性抗胆碱药物，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用，疗效不如左旋多巴。
10、
【正确答案】 D
【答案解析】 左旋多巴对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对抗精神病药如吩噻嗪类引起的锥体外系不良反应无效，这与该类药物阻断多巴胺受体有关。
11、
【正确答案】 B
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 药物必须以原形进入脑内才能发挥疗效，但是大部分左旋多巴吸收后在肝脏、肠、心脏和肾等外周组织中脱羧生成DA，DA难以通过血脑屏障，故进入中枢的左旋多巴仅为用药量的1%左右，不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。故此题选D。
13、
【正确答案】 B
14、
【正确答案】 C
15、
【正确答案】 D
16、
【正确答案】 D
17、
【正确答案】 A
18、
【正确答案】 E
19、
【正确答案】 E
20、
【正确答案】 A
21、
【正确答案】 C
22、
【正确答案】 D
23、
【正确答案】 C
24、
【正确答案】 A
25、
【正确答案】 B
26、
【正确答案】 B
【答案解析】 溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱。为选择性多巴胺受体激动剂，对外周多巴胺受体作用弱。
27、
【正确答案】 B
28、
【正确答案】 D
【答案解析】 加兰他敏为胆碱酯酶高选择性抑制药，用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
29、
【正确答案】 E
【答案解析】 维拉帕米是主要作用于心血管的钙拮抗剂，不用于老年性痴呆。故选E。他克林、加兰他敏是AchE抑制剂，可以抑制Ach水解，增强胆碱功能;占诺美林是M1受体激动剂，也可以增强中枢胆碱功能;吡硫醇可扩张脑血管、促进脑代谢、改善脑微循环，可以用于痴呆症治疗。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 美金刚为使用依赖性的NMDA受体非竞争性阻断药。AB属于胆碱酯酶抑制剂，占诺美林属于M受体激动药。
31、
【正确答案】 A
【答案解析】 他克林对阿尔茨海默病(AD)的治疗作用是多方面共同作用的结果，也是目前最有效的AD治疗药。
二、B
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 乙琥胺抗癫痫作用特点①与抑制神经元T型Ca2+通道有关;②仅为失神发作首选药。
【正确答案】 D
【答案解析】 前列环素是强大的血小板聚集内源性抑制药。
【正确答案】 C
【答案解析】 左旋多巴在脑内转变生成DA，补充递质的不足，发挥抗震颤麻痹作用，用于治疗帕金森病。
【正确答案】 E
【答案解析】 尼可刹米直接兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对C02的敏感性;也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢;使呼吸加深加快。
2、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 D
3、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 D
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