药理学 第十一节
一、A1
1、苯巴比妥长期应用产生耐受性的主要原因是
A、重新分布，储存于脂肪组织中
B、被血浆中假性胆碱酯酶迅速水解破坏
C、以原形经肾脏排泄加快
D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏
E、诱导肝药酶使自身代谢加快
2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是
A、中脑网状结构
B、下丘脑
C、纹状体
D、边缘系统
E、大脑皮质
3、地西泮的作用机制是
A、直接介导中枢神经系统细胞的Cl-的内流
B、抑制Ca2+依赖的动作电位
C、抑制Ca2+依赖的递质释放
D、与GABAA受体结合，增强GABA能神经功能
E、以上均不是
4、巴比妥类药物久用停药可引起
A、肌张力升高
B、血压升高
C、呼吸加快
D、多梦症
E、食欲增加
5、有关地西泮的叙述，不正确的是
A、抗焦虑作用时间长，是临床上常用的抗焦虑药
B、是一种长效催眠药
C、在临床上可用于治疗大脑麻痹
D、抗癫痫作用强，可用于治疗癫痫失神发作
E、抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风引起的惊厥
6、下列关于苯二氮(艹卓)类药物的特点，不正确的是
A、过量也不引起急性中毒和呼吸抑制
B、安全性范围比巴比妥类大
C、长期用药可产生耐受性
D、可透过胎盘屏障，孕妇忌用
E、与巴比妥类相比，戒断症状发生较迟、较轻
7、应用巴比妥类药物所出现的下列现象中，不正确的是
A、长期应用会产生生理依赖性
B、酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄
C、长期应用苯巴比妥可加速自身代谢
D、苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡
E、大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮(艹卓)类要深
8、苯二氮(艹卓)类的药理作用机制是
A、阻断谷氨酸的兴奋作用
B、抑制GABA代谢增加其脑内含量
C、激动甘氨酸受体
D、易化GABA介导的氯离子内流
E、增加多巴胺刺激的cAMP活性
9、苯巴比妥过量中毒，为了促使其加速排泄，应
A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
10、不属于苯二氮(艹卓)类药物作用特点的是
A、具有抗焦虑作用
B、具有外周性肌肉松弛作用
C、具有镇静作用
D、具有催眠作用
E、用于癫痫持续状态
11、患者，女性，34岁，近期表现焦躁不安、忧虑重重、唉声叹气、彻夜不眠，伴有心悸、出汗等，诊断为焦虑症，可考虑首选的抗焦虑药是
A、地西泮
B、氯氮平
C、地尔硫(艹卓)
D、苯巴比妥
E、水合氯醛
12、苯巴比妥作用时间长是因为
A、肠肝循环
B、首过效应弱
C、代谢产物在体内蓄积
D、排泄慢且经肾小管重吸收
E、药物吸收速度慢
13、巴比妥类药物对肝药酶的影响
A、诱导肝药酶活性，降低自身代谢，产生耐受性
B、诱导肝药酶活性，加速自身代谢，产生耐受性
C、抑制肝药酶活性，加速自身代谢，产生耐受性
D、诱导肝药酶活性，加速自身代谢，不产生耐受性
E、诱导肝药酶活性，降低自身代谢，但不产生耐受性
14、下列药理作用地西泮不具有的是
A、镇静催眠、抗焦虑
B、抗惊厥
C、中枢性肌肉松弛
D、抗精神分裂
E、抗癫痫
15、苯巴比妥中毒者输注碳酸氢钠的目的主要是
A、纠正和防止酸中毒
B、保护肝
C、保护心脏
D、中和药物
E、增加毒物排出
16、下列对地西泮(安定)特点的描述错误的是
A、口服比肌内注射吸收快
B、有抗惊厥、抗癫痫作用
C、其代谢产物也有一定作用
D、口服治疗量对呼吸影响很小，安全范围大
E、较大量可引起全身麻醉
17、巴比妥类药物中毒死亡的原因主要是
A、深度昏迷
B、血压急剧下降
C、心脏功能衰竭
D、呼吸循环衰竭
E、中枢神经系统深度抑制
18、下列作用中巴比妥类具有而苯二氮(艹卓)类没有的是
A、镇静、催眠
B、抗焦虑
C、抗惊厥
D、静脉麻醉
E、抗癫痫
19、地西泮的作用叙述错误的是
A、抗焦虑症
B、镇静催眠
C、抗癫痫
D、镇痛作用
E、中枢性肌松
20、焦虑紧张引起的失眠宜用
A、地西泮
B、苯巴比妥
C、氯丙嗪
D、哌替啶
E、苯妥英钠
21、患者女性，24岁。与家人发生口角，一次吞服过量苯巴比妥，诊断为苯巴比妥中毒，除对症处理，洗胃等方法外，为了促使其快速排泄，可采取的措施还有
A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
D、酸化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
22、用于抢救苯二氮(艹卓)类药物过量中毒的药物是
A、氯丙嗪
B、水合氯醛
C、纳洛酮
D、氟马西尼
E、阿托品
23、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是
A、久服无成瘾性
B、催眠作用快
C、刺激胃黏膜
D、醒后无后遗效应
E、抗惊厥作用
24、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是
A、静滴碳酸氢钠
B、静滴低分子右旋糖酐
C、静滴10%葡萄糖
D、静注大剂量维生素
E、静滴甘露醇
25、有关地西泮的体内过程描述不正确的是
A、肌注比口服吸收慢且不规则
B、代谢产物去甲地西泮仍有活性
C、肝功能障碍时半衰期延长
D、血浆蛋白结合率低
E、可经乳汁排泄
26、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是
A、苯巴比妥
B、司可巴比妥
C、甲丙氨酯
D、地西泮
E、水合氯醛
27、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是
A、重新分布，贮存于脂肪组织
B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏
C、以原形经肾脏排泄加快
D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏
E、诱导肝药酶使自身代谢加快
28、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是
A、有镇静作用
B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多
C、有镇痛作用
D、能诱导肝药酶
E、使病人产生欣快感
29、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是
A、镇静
B、催眠
C、镇痛
D、抗惊厥
E、抗癫痫
30、和巴比妥类比较，苯二氮(艹卓)类不具备
A、镇静作用
B、催眠作用
C、抗惊厥作用
D、中枢性肌肉松弛
E、麻醉作用
31、苯二氮(艹卓)类和苯巴比妥作用的相同点不包括
A、均有镇静催眠作用
B、均有成瘾性
C、均可用于惊厥治疗
D、作用原理均可能涉及GABA受体
E、均有中枢性骨骼肌松弛作用
32、与巴比妥类药物无关的药理作用是
A、镇静
B、抗惊厥
C、抗焦虑
D、呼吸抑制
E、麻醉作用
33、焦虑症最宜选用
A、东莨菪碱
B、氟哌啶醇
C、地西泮
D、苯巴比妥钠
E、氯丙嗪
34、与苯二氮(艹卓)类无关的作用是
A、长期大量应用产生依赖性
B、大量使用产生锥体外系症状
C、有镇静催眠作用
D、有抗惊厥作用
E、中枢性骨骼肌松弛作用
二、B
1、A.苯巴比妥
B.地西泮
C.司可巴比妥
D.硫喷妥钠
E.巴比妥
<1> 、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是
A B C D E
<2> 、不缩短快动眼睡眠时相，成瘾性轻的安眠药是
A B C D E
<3> 、可用于诱导麻醉的是
A B C D E
<4> 、能诱导肝药酶活性的药物是
A B C D E
2、A.选择性抑制脑干网状结构上行激活系统
B.阻断脑干网状结构激活系统
C.直接抑制脊髓多突触反射
D.增强中枢γ-氨基丁酸神经功能
E.抑制前列腺素合成酶，使前列腺素合成减少
<5> 、地西泮的催眠作用机制是
A B C D E
<6> 、地西泮的抗惊厥作用机制是
A B C D E
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一、A1
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 短期内反复服用巴比妥类可产生耐受性，表现为药效逐渐降低，需加大剂量才能维持原来的预期作用。耐受性产生的原因可能与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。
2、
【正确答案】 D
【答案解析】 焦虑症是一种神经官能症，发作时患者自觉紧张、恐惧、忧虑，并伴有心悸、震颤和出汗等。苯二氮(艹卓)类药物小于镇静剂量即可显著改善上述症状，其抗焦虑作用主要与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。
3、
【正确答案】 D
【答案解析】 地西泮属于苯二氮(艹卓)类药物。目前认为苯二氮(艹卓)类药物的作用机制可能与药物作用于脑内不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体密切相关。GABAA受体为配体-门控性Cl-通道复合体，在Cl-通道周围有5个结合位点，即GABA、苯二氮(艹卓)类、巴比妥类、印防己毒素和神经甾体化合物结合位点。GABA是中枢神经系统内的主要抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-自细胞外流向胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当苯二氮(艹卓)类药物与苯二氮(艹卓)类受体结合时，可通过促进GABA与GABAA受体结合，使：Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应。在没有GABA存在时，苯二氮(艹卓)类药物与苯二氮(艹卓)类受体结合后不能直接使Cl-通道开放。
4、
【正确答案】 D
【答案解析】 巴比妥类催眠量的1/4～1/3能产生镇静作用，剂量加大出现催眠作用，延长睡眠时间和缩短人睡时间。巴比妥类可缩短FWS时相，引起非生理性睡眠，久用停药后可有FWS时相的延长，伴有多梦而引起睡眠障碍，可能与该类药物产生依赖性有关，已不作为镇静催眠药常规使用。
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 地西泮有抗焦虑、镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、中枢性肌松作用，临床可用于焦虑症，失眠症、麻醉前给药、内窥镜及电击复律前用药，抗高热、破伤风引起的惊厥，中枢病变引起的肌肉强直、肌肉痉挛等，静注地西泮用于癫痫持续状态，对失神发作选用硝西泮。故不正确的说法是D。
6、
【正确答案】 A
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类药动学特点。可以通过胎盘屏障影响胚胎发育，孕妇忌用;与巴比妥类相比，安全范围大，对快动眼睡眠时间的影响不大，生理依赖性产生较晚、较轻，戒断症状发生较迟、较轻;长期用药也会产生耐受性，需要加大剂量才能达到原来的效果;但过量也会引起急性中毒、呼吸抑制。故不正确的说法是A。
7、
【正确答案】 B
【答案解析】 巴比妥类安全范围小，量效曲线较陡;对中枢抑制会引起麻醉、呼吸抑制等，程度比苯二氮(艹卓)类深，有肝药酶诱导作用，长期应用可加速自身代谢，可显著缩短快动眼睡眠时间，停药后引起梦魇增多、停药困难，比苯二氮(艹卓)类更容易产生生理依赖性，巴比妥类中毒时，应碱化尿液，增加药物解离，减少肾小管重吸收，加速排泄。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类与苯二氮(艹卓)受体结合后，促进GABA与GABAA受体的结合(易化受体)。使GABAA受体介导的氯通道开放频率增加，氯离子内流增强，中枢抑制效应增强。故选D。
9、
【正确答案】 C
【答案解析】 巴比妥类药物是弱酸性药物，碱化尿液，可使其解离度增大，减少肾小管再吸收，加速药物排泄，减轻中毒症状。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类药物具有抗焦虑，镇静催眠，可治疗癫痫持续状态的作用，不具有外周肌松作用。
11、
【正确答案】 A
【答案解析】 地西泮的药理作用和临床应用包括：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛。地西泮主要用于焦虑症。故答案为A。
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 苯巴比妥作用时间长是因为苯巴比妥消除方式部分经肝代谢及原形尿排泄，经肾排泄时可被肾小管重吸收。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 巴比妥类有肝药酶诱导作用，使肝药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，是产生耐受性、依赖性的原因。
14、
【正确答案】 D
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类(地西泮)药理作用：①抗焦虑作用：显著改善焦虑症状剂量是小于镇静剂量，与选择性抑制边缘系统有关。②催眠镇静作用：小剂量镇静，较大剂量催眠，明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。③抗惊厥、抗癫痫作用。④中枢性肌松作用表现为有较强的肌松作用和降低肌张力作用。
15、
【正确答案】 E
【答案解析】 巴比妥类中毒解救碱化血液、尿液，促进药物自脑、血液和尿液的排泄。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类(地西泮)具有以下作用：①抗焦虑作用;②催眠镇静作用为小剂量镇静，较大剂量催眠，表现为对快波睡眠(REMS)影响小，停药后反跳现象轻;治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大;对肝药酶几无诱导作用;依赖性、戒断症状轻。③抗惊厥、抗癫痫作用，癫痫持续状态的首选药是地西泮;④中枢性肌松作用。
17、
【正确答案】 D
【答案解析】 巴比妥类急性中毒的直接死因是深度呼吸抑制造成的呼吸循环衰竭。抢救措施包括：①洗胃、导泄等，排除毒物;②呼吸中枢兴奋药、碱化尿液，促进药物自脑、血液和尿液的排泄。
18、
【正确答案】 D
【答案解析】 巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。
而苯二氮(艹卓)类则是没有麻醉作用的。
19、
【正确答案】 D
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类(如地西泮)的作用包括：①抗焦虑作用。显著改善焦虑症状剂量是小于镇静剂量，主要用于焦虑症。②催眠镇静作用，小剂量镇静，较大剂量催眠。③抗惊厥、抗癫痫作用。用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥。癫痫持续状态的首选药是地西泮。④中枢性肌松作用。有较强的肌松作用和降低肌张力作用，可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。
20、
【正确答案】 A
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类在小于镇静剂量时就显著改善焦虑症状，小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。而巴比妥类对焦虑效果不好，且容易产生依赖性，已不作为镇静催眠药常规使用。
21、
【正确答案】 C
【答案解析】 巴比妥类药物是弱酸性药物，碱化尿液，可使其解离度增大，减少肾小管再吸收，加速药物排泄，减轻中毒症状。
22、
【正确答案】 D
【答案解析】 苯二氮卓类药物中毒除采用洗胃和对症治疗措施外，还应采用特效拮抗药氟马西尼解救，该药是选择性中枢苯二氮卓受体拮抗药，能有效地改善急性中毒所致的呼吸和循环功能的抑制，主要用于苯二氮卓类药物过量中毒的诊断和解救及逆转其中枢抑制作用。
23、
【正确答案】 A
【答案解析】 水合氯醛可能通过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮(艹卓)(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。适用于人睡困难的失眠症的短期治疗，提高睡眠效率。该药起效快且作用时间短，几乎没有“宿醉”作用(如次晨嗜睡、乏力等)，对镇静催眠作用没有快的耐受性，几乎不影响正常睡眠结构。不良反应可见较轻的头痛、嗜睡、眩晕、乏力、口干、恶心呕吐等。久用也有可能有成瘾性。故选A。
24、
【正确答案】 A
【答案解析】 服用10倍催眠剂量的巴比妥类可引起中毒，15-20倍出现严重中毒，表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚至呼吸循环衰竭。一旦中毒，应根据服药时间的长短不同，采用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除毒物。应用呼吸兴奋药以及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液，促进药物自脑、血液由尿液的排泄。
25、
【正确答案】 D
【答案解析】 地西泮口服吸收迅速而完全，经0.5～1.5h血药浓度可达峰值，肌内注射后，在体液pH条件下可发生沉淀，故吸收比口服更慢且不规则。因其脂溶性高，静脉注射可迅速进入脑组织，但随后大量分布到脂肪组织，脑中浓度迅速下降，故作用快而短。本药与血浆蛋白结合率高达99%，t1/2为30～60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量地西泮还可通过胎盘和乳汁排出。
26、
【正确答案】 D
【答案解析】 地西泮体内代谢后，可产生有活性的奥沙西泮。
27、
【正确答案】 E
【答案解析】 短期内反复服用巴比妥类可产生耐受性，表现为药效逐渐降低，需加大剂量才能维持原来的预期作用。耐受性产生的原因可能与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】 长期反复应用可产生对巴比妥类药物的精神依赖性和躯体依赖性，形成躯体依赖性后，突然停药可产生严重的戒断症状，表现为失眠、激动、焦虑、震颤甚至惊厥。与苯二氮(艹卓)类相比，更易产生依赖性，戒断症状亦较重。
29、
【正确答案】 C
30、
【正确答案】 E
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类：
1.抗焦虑
2.镇静催眠
3.抗惊厥、抗癫痫
4.中枢性肌肉松弛
31、
【正确答案】 E
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用;而苯巴比妥没有这方面作用。
32、
【正确答案】 C
【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。
33、
【正确答案】 C
【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。
34、
【正确答案】 B
【答案解析】 苯二氮(艹卓)类镇静催眠药不产生椎体外系反应。
二、B
1、
【正确答案】 B
【正确答案】 B
【正确答案】 D
【正确答案】 A
2、
【正确答案】 D
【正确答案】 D
【答案解析】 地西泮作用机制：与苯二氮(艹卓)受体结合，增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的功能，促进Cl-内流，使神经细胞膜超极化。
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