2019年执业药师《药学专业知识一》备考知识点(27)
考试吧 2019-09-19 14:09:28 评论(0)条
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药物官能团对生物活性的影响
| 烃基 -R | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素 -X | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基 -OH | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | ①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化/酯化/成醚：活性降低 |
| 巯基 -SH | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 -O-/-S- | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R | 磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性 羧酸——水溶性解离度较磺酸小 |
羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 酰胺-CONH- | 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类-NH2/ -NH-/-N- | N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合） | ①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
药事管理与法规 
