2019年执业药师考试《药学综合知识》复习考点(4)
考试吧 2019-07-01 16:25:39 评论(0)条
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药物官能团对生物活性的影响
| 官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
| 一般能使脂溶性加大，水溶性变差的基团 | ||
| 烃基（火字旁，火上浇油，脂溶性增加） | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素（吸电子，脂溶性） | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 巯基 | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑（风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺） |
| 酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 非季铵的胺类 | N上有未共用电子对，显碱性，易与受体形成氢键 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年龄排序，大哥活性强） |
| 磺酸酯、羧酸酯 | 成酯，脂溶性↑，易吸收 | 酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 一般能使水溶性加大，脂溶性变差的基团 | ||
| 季铵（金戈铁马） | 季铵易电离成稳定的铵离子 | 作用强，水溶性大，难透过生物膜，往往无中枢作用；但可穿透细菌的细胞壁，如四代头孢 |
| 羟基（脱胎于H2O，水溶性强） | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | （1）脂肪链上：活性和毒性下降 （2）芳环上：酸性、活性和毒性增强 （3）成酯/成醚：活性降低 |
| 磺酸、羧酸（酸可在碱性条件下成盐，水溶性增强） | 引入磺酸基使水溶性和解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性； 引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 |
药事管理与法规 
