第一章 精神与中枢神经系统疾病用药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
小剂量——镇静、催眠;
中剂量——麻醉;
大剂量——昏迷，甚至死亡。
脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;
脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。
2.苯二氮(艹卓)类
——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。
①地西泮——吸收最快;
氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮
②阿普唑仑
【地西泮】——用于：
1.焦虑\镇静催眠
2.抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。
3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;
4.手术麻醉前给药。
地西泮口诀：
镇静焦虑助睡眠，
癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好，
中枢肌松解痉挛。
【注意事项】
(1)不要骤然停药——反跳现象。
(2)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。
3.其他类——特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
【怎么选?——最重要内容】
(1)原发性失眠——首选非苯二氮(艹卓)类。
为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服：唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反应少，尤其无镇静和宿醉现象)。
(2)入睡困难者——首选：艾司唑仑或扎来普隆。
(3)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者
——氟西泮;或三唑仑(“迷魂药”) 。
忧郁型的早醒失眠者——在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药(阿米替林和多塞平)。
(4)由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致
——氯美扎酮。
(5)自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致——谷维素，需连续服用数日至数月。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类
常见：“宿醉”现象——嗜睡、步履蹒跚、肌无力。
依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。
过敏——皮疹，严重者剥脱性皮疹、史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)——立即停药!
静脉注射——呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。
2.苯二氮(艹卓)类
耐药性;
突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。
精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
静脉注射——更易呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
老年人较敏感——过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。
3.其他类
唑吡坦：共济失调、精神紊乱。
佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。
(三)禁忌证
1.巴比妥类——严重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病。
2.苯二氮(艹卓)类——显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者、妊娠期、新生儿。
3.佐匹克隆——严重睡眠呼吸暂停综合征、失代偿呼吸功能不全、重症肌无力。
(四)药物相互作用
主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。
①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。
②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。
③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。
二、用药监护
(1)耐药性及依赖性——应交替使用。
(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。
(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。
药事管理与法规 
