2019年执业药师《药学专业知识一》常考知识点(6)
考试吧 2019-04-23 11:39:53 评论(0)条
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典型官能团对生物活性的影响
典型官能团对生物活性的影响是执业药师考试常考的知识点，为了帮助广大执业药师考生们备考，小编为大家整理出如下相关介绍：
典型官能团对生物活性的影响总结如下表：
| 官能团 | 对生物活性的影响 | 举例 |
| 烃基 | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素 | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基 | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | （1）脂肪链上：活性和毒性下降 （2）芳环上：酸性、活性和毒性增强 （3）酰化/酯化/成醚：活性降低 |
| 巯基 | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯 | 引入磺酸基使水溶性、解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性 引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 |
羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类 | N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合） | （1）活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 （2）季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。
药事管理与法规 
