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2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)
考试吧 2016-10-08 10:08:45 评论(0)条

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  一、最佳选择题(共40题,每题l分。每题的备选项中,只有1个最符合题意)

  1[单选题] 将氟奋乃静制成长链脂肪酸酯的目的是

  A.增强选择性

  B.延长作用时间

  C.提高稳定性

  D.改善溶解度

  E.降低毒副作用

  参考答案:B

  参考解析:氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延长,如庚氟奋乃静。故本题答案选B。

  2[单选题] 根据疾病所累及的器官系统对药源性疾病的分类不包括

  A.药源性肝脏疾病

  B.药物后效应型

  C.药源性肾脏疾病

  D.药源性消化系统疾病

  E.药源性血液系统疾病

  参考答案:B

  参考解析:按照疾病所累及的器官系统分为药源性肝脏疾病、药源性肾脏疾病、药源性消化系统疾病和药源性血液系统疾病等,故本题答案选B。

  3[单选题] 不存在吸收过程的给药途径是

  A.静脉注射

  B.腹腔注射

  C.肌内注射

  D.口服给药

  E.肺部给药

  参考答案:A

  参考解析:对于药物制剂除静脉注射等血管内给药以外,非血管内给药(如口服给药、肌内注射、吸人给药、透皮给药等)都存在吸收过程。除起局部治疗作用的药物外,吸收是药物发挥治疗作用的先决条件,药物只有吸收进入体循环,才能产生疗效。故本题答案选A。

  4[单选题] 感染病人使用抗生素杀灭体内病原微生物属于

  A.全身治疗

  B.对症治疗

  C.局部治疗

  D.对因治疗

  E.补充治疗

  参考答案:D

  参考解析:对因治疗是指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗。对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状:如应用解热镇痛药降低高热患者的体温,缓解疼痛。为感染病人使用抗生素可杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病的目的,属于对因治疗,故本题答案选D。

  5[单选题] 某以一级速率消除的药物半衰期为0.5小时,静脉给药2小时后其体内药量为最初的

  A.1/2

  B.1/4

  C.1/6

  D.1/8

  E.1/16

  参考答案:E

  参考解析:生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,故2小时表示经过了该药物的4个半衰期,体内的药量应该是(1/2)4,故本题答案选E。

  6[单选题] 可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是

  A.关沙酮

  B.哌替啶

  C.芬太尼

  D.右丙氧芬

  E.吗啡

  参考答案:A

  参考解析:阿片类药物的依赖性治疗主要是用美沙酮替代治疗,美沙酮系合成的阿片类镇痛药,其作用维持时间长,成瘾潜力小,且口服吸收好。是目前用作阿片类药物如海洛因依赖性患者替代递减治疗的主要药物。除了美沙酮替代治疗还有可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法等。故本题答案选A。

  7[单选题] 与氨苄西林的性质不符的是

  A.是在青霉素6位酰胺侧链中引入苯甘氨酸得到

  B.不能口服

  C.易发生聚合反应

  D.分子中有五个手性中心

  E.聚合反应与6位酰胺侧链中游离的氨基有关

  参考答案:B

  参考解析:由氨苄西林的结构可以看出其含有5个手性中心。氨苄西林是在青霉素6位酰胺侧链中引入苯甘氨酸得到,在生理条件下有较大的极性,使其具有抗革兰阴性菌活性,因此,它为可口服的广谱抗生素。氨苄西林和阿莫西林水溶液不太稳定,在室温放置24h生成无抗菌活性的聚合物,主要原因是6位酰胺侧链中游离的氨基具有亲核性,直接进攻B一内酰胺环的羰基,而使8一内酰胺环开环发生聚合反应。故本题答案选B。

  8[单选题] 静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为

  A.20L

  B.4ml

  C.30L

  D.4L

  E.15L

  参考答案:D

  参考解析:

2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)

  9[单选题] β-内酰胺类抗生素的作用机制是

  A.β-内酰胺酶抑制剂,阻止细胞壁的合成

  B.二氢叶酸合成酶抑制剂

  C.二氢叶酸还原酶抑制剂

  D.环氧合酶抑制剂,干扰细菌生长

  E.B一内酰胺开环,与细菌发生酰化作用

  参考答案:E

  参考解析:β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团,与细菌作用时B一内酰胺环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长。故本题答案选E。

  10[单选题] 关于包合物的错误表述是

  A.包合物是由主分子和客分子组成的分子囊

  B.包合过程是物理过程而不是化学过程

  C.药物被包合后,可提高稳定性

  D.包合物具有靶向作用

  E.包合物可提高药物的生物利用度

  参考答案:D

  参考解析:包合物是指由主分子和客分子两种组分通过包合技术组成的分子囊。是一种成分包藏于另一种分子的空穴结构中,属于物理过程,并没有化学变化。包合物的特点主要有:①可增加药物溶解度和生物利用度;②掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性;③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化;④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。故本题答案选D。

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  11[单选题] 亲水性凝胶骨架片的材料为

  A.EC

  B.蜡类

  C.HPMC

  D.CAP

  E.脂肪

  参考答案:C

  参考解析:缓释、控释制剂中利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度。其分类有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂等。其中亲水性凝胶骨架材料是指遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖等。故本题答案选C。

  12[单选题] 关于普萘洛尔的叙述不正确的是

  A.外消旋体的毒性比单个对映体弱

  B.含有一个手性碳原子,活性(-)-(S)-异构体>(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体

  C.为非选择性B受体阻断剂

  D.结构中含有异丙氨基

  E.临床上用外消旋体

  参考答案:A

  参考解析:普萘洛尔是β受体拮抗剂,属于芳氧丙醇胺类结构类型。在芳氧丙醇胺类中,由于氧原子的插入,形成了手性碳原子,普萘洛尔的(S)一异构体具有强效的β受体阻断作用,而(R)一异构体的阻断作用很弱。研究还发现(R)一异构体在体内竞争性取代(S)一异构体,导致后者血浆蛋白结合率下降,发生药动学相互作用,外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。故本题答案选A。

  13[单选题] 关于受体特征的描述不正确的是

  A.与配体结合具有饱和性

  B.与配体结合具有不可逆性

  C.与配体结合具有特异性

  D.与配体之间具有多样性

  E.对配体的识别具有高灵敏性

  参考答案:B

  参考解析:受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统。受体具有以下性质:饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。故本题答案选B:

  14[单选题] 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是

  A.利多卡因

  B.胺碘酮

  C.普罗帕酮

  D.奎尼丁

  E.普萘洛尔

  参考答案:B

  参考解析:抗心律失常药物在临床上主要使用钠、钾通道阻滞剂和β受体拮抗剂=其中钠通道阻滞剂又分为IA、IB、IC三类。钾通道阻滞剂的代表性药物是胺碘酮,故本题答案选B。利多卡因是I B类钠通道阻滞剂,普罗帕酮是IC类通道阻滞剂,奎尼丁是IA类钠通道阻滞剂,普萘洛尔是β受体拮抗剂。

  15[单选题] 药物吸收是指药物从给药部位进人

  A.细胞内的过程

  B.细胞外液的过程

  C.体循环的过程

  D.胃肠道的过程

  E.作用部位的过程

  参考答案:C

  参考解析:对于药物制剂,除静脉注射等血管内给药外,都存在吸收过程,吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。故本题答案选C。

  16[单选题] 以下说法正确的是

  A.酸性药物在胃中解离型药物量增加

  B.酸性药物在小肠中非解离型药物量减少

  C.碱性药物在胃中吸收增加

  D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

  E.酸性药物在小肠中吸收增加

  参考答案:B

  参考解析:通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收增加,反之都减少,故本题答案选B。

  17[单选题] 竞争性拮抗剂具有的特点是

  A.与受体结合后能产生效应

  B.能抑制激动药的最大效应

  C.同时具有激动药的性质

  D.与受体形成不可逆的结合

  E.使激动药量一效曲线平行右移,最大反应不变

  参考答案:E

  参考解析:竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量一效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征:故本题答案选E。

  18[单选题] 甲氧苄啶的作用机制为

  A.抑制二氢叶酸合成酶

  B.抗代谢作用

  C.抑制β-内酰胺酶

  D.抑制二氢叶酸还原酶

  E.掺入DNA的合成

  参考答案:D

  参考解析:磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,抑制了其生长繁殖。故本题答案选D。

  19[单选题] 分散片的崩解时限为

  A.1分钟

  B.3分钟

  C.5分钟

  D.15分钟

  E.30分钟

  参考答案:B

  参考解析:分散片应达到一般片剂规定的要求,如含量测定、有关物质测定、重量差异等符合规定,与普通片剂的要求相比,增加了分散均匀性等试验。①溶出度测定:因分散片为难溶性药物,应进行溶出度检查并符合溶出度检查法的有关规定。②分散均匀性:采用崩解时限法测定,应符合有关规定,即在15℃~25℃水中应在3分钟之内完全崩解。故本题答案选B。

  20[单选题] 制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是

  A.制成包衣小丸或包衣片剂

  B.制成微囊

  C.与高分子化合物生成难溶性盐或酯

  D.制成不溶性骨架片

  E.制成亲水凝胶骨架片

  参考答案:C

  参考解析:缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。溶出原理是指由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney方程,可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。故本题答案选C。

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  21[单选题] 关于经皮给药制剂的优点,错误的表述是

  A.可避免肝的首过效应

  B.可延长药物作用时间,减少给药次数

  C.可维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象

  D.适用于给药剂量较大、药理作用较弱的药物

  E.可减少个体间及个体内差异

  参考答案:D

  参考解析:经皮给药制剂的优点包括:①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应,提高了治疗效果,药物可长时间持续扩散进人血液循环;②维持恒定的血药浓度,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用;③延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性;④患者可以自主用药,减少个体间差异和个体内差异,适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。但经皮给药制剂若大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性,故不适于大剂量给药。故本题答案选D。

  22[单选题] 以下胺类药物中活性最低的是

  A.伯胺

  B.仲胺

  C.叔胺

  D.季铵

  E.酰胺

  参考答案:C

  参考解析:一般伯胺的活性较高,仲胺次之,叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子,作用较强,但口服吸收不好,故本题答案选C。

  23[单选题] 药物警戒的定义为

  A.研究药物的安全性

  B.一种学术上的探讨

  C.可以了解药害发生的规律,从而减少和杜绝药害,保证用药安全

  D.评价用药的风险效益比

  E.发现、评价、认识和预防药品不良作用或其他任何与药物相关问题的科学研究和活动

  参考答案:E

  参考解析:WHO将药物警戒定义为:发现、评价、认识和预防药品不良作用或其他任何与药物相关问题的科学研究和活动,故本题答案选E。

  24[单选题] 地西泮化学结构中的母核是

  A.1,4-二氮杂革环

  B.1,5-苯并二氮环

  C.二苯并氮杂环

  D.1,4-苯并二氮环

  E.苯并硫氮杂环

  参考答案:D

  参考解析:地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药,母核是1,4一苯并二氮革环,故本题答案选D。

  25[单选题] 纳洛酮结构中17位由以下哪种基团取代

  A.甲基

  B.1-甲基-2-丁烯基

  C.环丁烷甲基

  D.环丙烷甲基

  E.烯丙基

  参考答案:E

  参考解析:纳洛酮是镇痛药,属于吗啡受体拮抗剂。吗啡的Ⅳ一甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,得到烯丙吗啡和纳洛酮等。故本题答案选E。

  26[单选题] 头孢克洛的化学结构是

  2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)

  参考答案:C

  参考解析:头孢氨苄的C一3位甲基以卤素替代得到的可口服的半合成头孢菌素:头孢克洛,故本题答案选C。

  27[单选题] 生物药剂学是研究

  A.吸收、分布与消除之间的关系

  B.代谢与排泄之间的关系

  C.剂型因素与生物因素之间的关系

  D.吸收、分布与药效之间的关系

  E.剂型因素、生物因素与药效之间的关系

  参考答案:E

  参考解析:生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的动力学过程,阐明机体生物因素、药物的剂型因素与药物效应之间关系的科学。故本题答案选E。

  28[单选题] 《中国药典》中的“称定”指称取重量应准确至所取重量的

  A.十分之一

  B.百分之一

  C.千分之一

  D.万分之一

  E.百万分之一

  参考答案:B

  参考解析:“凡例”规定了取样量的准确度和试验的精密度。其中,“精密称定”指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”指称取重量应准确至所取重量的百分之一。故本题答案选B。

  29[单选题] 离子一偶极,偶极一偶极相互作用通常见于

  A.胺类化合物

  B.羰基化合物

  C.芳香环

  D.羟基化合物

  E.巯基化合物

  参考答案:B

  参考解析:在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、O、S、卤素等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。离子一偶极,偶极一偶极相互作用通常见于羰基类化合物,I如乙酰胆碱和受体的作用,故本题答案选B。

  30[单选题] 属于非离子表面活性剂的是

  A.硬脂酸钾

  B.泊洛沙姆

  C.十二烷基硫酸钠

  D.十二烷基磺酸钠

  E.苯扎氯铵

  参考答案:B

  参考解析:非离子表面活性剂包括,①脂肪酸山梨坦类:脂肪酸山梨坦是失水山梨醇脂肪酸酯,商品名为司盘;②聚山梨酯:是聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯,商品名为吐温;③蔗糖脂肪酸酯;④聚氧乙烯脂肪酸酯:系由聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯,商品名为卖泽类;⑤聚氧乙烯脂肪醇醚类:系由聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类,商品名为苄泽类;⑥聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物:此类表面活性剂又称泊洛沙姆,商品名为普朗尼克。故本题答案选B。

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  31[单选题] 下列生物转化反应不属于第1相生物转化的是

  A.含芳环药物的氧化代谢

  B.含烯烃药物代谢成环氧化合物

  C.含饱和碳原子的药物碳链末端甲基上氧化

  D.与葡萄糖醛酸的结合反应

  E.卤代烃的氧化脱卤素反应

  参考答案:D

  参考解析:药物的生物转化通常分为两相:第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、硫基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第l相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。故本题答案选D。

  32[单选题] 某药物对组织亲和力很高,因此该药物

  A.表观分布容积大

  B.表观分布容积小

  C.半衰期长

  D.半衰期短

  E.吸收速度常数ka大

  参考答案:A

  参考解析:表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,‘表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大。故本题答案选A。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,生物半衰期表示药物从体内消除的快慢,速率常数是用来描述吸收过程速度与浓度的关系,针对药物而言,其速率常数越大,表明其体内过程速度越快。故C、D、E均不正确。

  33[单选题] 下列不是乳膏剂常用的油相基质的是

  A.硬脂酸

  B.石蜡

  C.蜂蜡

  D.凡士林

  E.三乙醇胺皂类

  参考答案:E

  参考解析:乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。三乙醇胺皂类属于水包油型乳化剂。故本题答案选E。

  34[单选题] 下列参数中用来评价药物亲水性或亲脂性大小的是

  A.解离度

  B.pKa

  C.脂水分配系数

  D.渗透性

  E.溶解性

  参考答案:C

  参考解析:在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。故本题答案选C。足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相,适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。

  35[单选题] 下列不属于精神活性物质的是

  A.普鲁卡因

  B.海洛因

  C.甲基苯丙胺

  D.可卡因

  E.吗啡

  参考答案:A

  参考解析:精神活性物质滥用所致社会危害的极端严重性,社会学上又称其为“毒品”。中国刑法所称毒品是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺、吗啡、大麻、可卡因以及国家规定管制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。普鲁卡因只适用于局部麻醉的药物,少见成瘾性。故本题答案选A。

  36[单选题] 为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将羧酸类药物制成

  A.磺酸类药物

  B.醇类药物

  C.盐类药物

  D.酰胺类药物

  E.酯类药物

  参考答案:E

  参考解析:羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别:酯类化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质,将羧酸制成酯的前药,既增加药物吸收,又降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性,故本题答案选E。

  37[单选题] 关于剂型的错误描述是

  A.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

  B.同一种剂型可以有不同的药物

  C.同一药物也可制成多种剂型

  D.剂型系指某一药物的具体品种

  E.药物剂型必须与给药途径相适应

  参考答案:D

  参考解析:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,故A项正确;根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂,故D项错误;同一种剂型可以有不同的药物,同一药物也可制成多种剂型,剂型必须与给药途径相适应,B、C、E描述正确。故本题答案选D。

  38[单选题] 大多数药物吸收的机制是

  A.被动转运

  B.主动运转

  C.促进扩散

  D.膜孔扩散

  E.胞饮和吞噬

  参考答案:A

  参考解析:药物的转运方式包括被动转运和载体转运。其中被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。细胞膜对通过的物质无特殊选择性,不受共存的其他物质的影响,即无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。故本题答案选A。

  39[单选题] 山莨菪碱的化学结构是

  2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)

  参考答案:C

  参考解析:山莨菪碱属于莨菪生物碱类,是解痉药。山莨菪碱是山莨菪醇与托品酸结合的醋酯,山莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是,结构中醇部分为6一(S)一羟基莨菪醇(亦称山莨菪醇),与托品醇相比,在6位多了一个β一取向的羟基,故本题答案选C。选项A是阿托品,选项B是东莨菪碱,选项D是丁溴东莨菪碱。选项E不是莨菪生物碱类。

  40[单选题] 假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个t1/2后,药物消除90%

  A.1t1/2

  B.2t1/2

  C.3t1/2

  D.3.32t1/2

  E.4t1/2

  参考答案:D

  参考解析:

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  二、配伍选择题,每题1分。备选答案在前,试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。

  材料题回答41-42题

  片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成,并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等

  41[单选题] 常用的致孔剂是

  A.丙二醇

  B.醋酸纤维素酞酸酯

  C.醋酸纤维素

  D.蔗糖

  E.乙基纤维素

  参考答案:D

  参考解析:增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质,使其更柔顺,增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。释放调节剂也称致孔剂,致孔剂一般为水溶性物质,用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

  42[单选题] 常用的增塑剂是

  A.丙二醇

  B.醋酸纤维素酞酸酯

  C.醋酸纤维素

  D.蔗糖

  E.乙基纤维素

  参考答案:A

  材料题回答43-46题

  43[单选题] 维生素A转化为2,6-顺式维生素A为

  A.水解

  B.氧化

  C.异构化

  D.聚合

  E.脱羧

  参考答案:C

  参考解析:维生素A发生异构化,得到维生素A的同分异构体2,6一顺式维生素A;氯霉素、青霉素同属于B一内酰胺类药物,在H+作用下发生水解反应;肾上腺素接触空气或日光将发生氧化反应缓慢变化为淡红色。

  44[单选题] 青霉素V钾在磷酸盐缓冲液中降解为

  A.水解

  B.氧化

  C.异构化

  D.聚合

  E.脱羧

  参考答案:A

  45[单选题] 氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸为

  A.水解

  B.氧化

  C.异构化

  D.聚合

  E.脱羧

  参考答案:A

  46[单选题] 肾上腺素颜色变红为

  A.水解

  B.氧化

  C.异构化

  D.聚合

  E.脱羧

  参考答案:B

  材料题回答47-50题

  47[单选题] 片剂含量均匀度的检查为

  A.纯度检查

  B.测定含量

  C.有效性检查

  D.均一性检查

  E.安全性检查

  参考答案:D

  参考解析:安全性检查的项目有“异常毒性”“热原”“细菌内毒素”“无菌”“升压物质”“降压物质”及“过敏反应”等。有效性检查的项目通常为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有效控制的项目。如含氟的有机药物因氟为其有效基团,要检查“含氟量”。均一性检查主要是检查制剂的均匀程度,如片剂等固体制剂的“重量差异”“含量均匀度检查法”等。纯度检查是检查项下的主要内容,是对药品中的杂质进行检查。

  48[单选题] 药品中杂质的检查为

  A.纯度检查

  B.测定含量

  C.有效性检查

  D.均一性检查

  E.安全性检查

  参考答案:A

  49[单选题] 含氟有机药物“含氟量”的检查为

  A.纯度检查

  B.测定含量

  C.有效性检查

  D.均一性检查

  E.安全性检查

  参考答案:C

  50[单选题] 原料药中重金属与注射液中热原的检查为

  A.纯度检查

  B.测定含量

  C.有效性检查

  D.均一性检查

  E.安全性检查

  参考答案:E

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  材料题回答51-54题

  51[单选题] 2.0g

  A.指称取重量可为0.06~O.14g

  B.指称取重量可为1.995~2.005g

  C.指称取重量可为1.95~2.05g

  D.指称取重量可为0.05~0.15g

  E.指称取重量可为1.5~2.5g

  参考答案:C

  参考解析:《中国药典》的凡例规定了取样量的准确度和试验的精密度。如称取“0.19”系指称取重量可为0.06~0.14g;称取“2g”,指称取重量可为1.5~2.5g;称取“2.0g”指称取重量可为l.95~2.05g;称取“2.00g”,指称取重量可为1.995~2.005g。

  52[单选题] 2g

  A.指称取重量可为0.06~O.14g

  B.指称取重量可为1.995~2.005g

  C.指称取重量可为1.95~2.05g

  D.指称取重量可为0.05~0.15g

  E.指称取重量可为1.5~2.5g

  参考答案:E

  53[单选题] 0.1g

  A.指称取重量可为0.06~O.14g

  B.指称取重量可为1.995~2.005g

  C.指称取重量可为1.95~2.05g

  D.指称取重量可为0.05~0.15g

  E.指称取重量可为1.5~2.5g

  参考答案:A

  54[单选题] 2.00g

  A.指称取重量可为0.06~O.14g

  B.指称取重量可为1.995~2.005g

  C.指称取重量可为1.95~2.05g

  D.指称取重量可为0.05~0.15g

  E.指称取重量可为1.5~2.5g

  参考答案:B

  材料题回答55-57题

  55[单选题] 制备静脉注射脂肪乳时,加入的豆磷脂是作为

  A.防腐剂

  B.矫味剂

  C.乳化剂

  D.抗氧剂

  E.助悬剂

  参考答案:C

  参考解析:静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F一68等数种。维生素C注射液中亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂),可以防止药品被氧化。醋酸可的松滴眼液中羧甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。

  56[单选题] 制备维生素C注射剂时,加入的亚硫酸氢钠是作为

  A.防腐剂

  B.矫味剂

  C.乳化剂

  D.抗氧剂

  E.助悬剂

  参考答案:D

  57[单选题] 制备复方硫黄洗剂时,加入的羧甲基纤维素钠是作为

  A.防腐剂

  B.矫味剂

  C.乳化剂

  D.抗氧剂

  E.助悬剂

  参考答案:E

  材料题回答58-61题

  2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)

  58[单选题] 氟西汀的化学结构式为

  参考答案:B

  参考解析:本题考查几种精神性药物结构式。

  59[单选题] 奋乃静的化学结构式为

  参考答案:A

  60[单选题] 帕罗西汀的化学结构式为

  参考答案:C

  61[单选题] 卡马西平的化学结构式为

  参考答案:D

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  材料题回答62-65题

  62[单选题] 含有四氮唑结构的药物是

  A.丙酸倍氯米松

  B.孟鲁司特

  C.普仑司特

  D.异丙托溴铵

  E.齐留通

  参考答案:C

  参考解析:本题考查一些药物的特征结构,丙酸倍氯米松为甾体激素类药物,有孕甾烷母核;孟鲁司特,影响白三烯的平喘药,特征结构为含有喹啉环;普仑司特,白三烯受体拮抗剂,新型抗哮喘药,有四氮唑结构;齐留通,Ⅳ一羟基脲类5一脂氧酶抑制剂,其氮羟基脲是活性基团,苯并噻吩结构提供亲脂性。

  63[单选题] 含有孕甾烷母核的药物是

  A.丙酸倍氯米松

  B.孟鲁司特

  C.普仑司特

  D.异丙托溴铵

  E.齐留通

  参考答案:A

  64[单选题] 含有苯并噻吩结构的药物是

  A.丙酸倍氯米松

  B.孟鲁司特

  C.普仑司特

  D.异丙托溴铵

  E.齐留通

  参考答案:E

  65[单选题] 含有喹啉环的药物是

  A.丙酸倍氯米松

  B.孟鲁司特

  C.普仑司特

  D.异丙托溴铵

  E.齐留通

  参考答案:B

  材料题回答66-67题

  2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)

  66[单选题] 单室模型静脉注射给药C-t关系式为

  参考答案:D

  参考解析:本题考查药动学内容,单剂量给药其药动学过程符合单室模型,单剂量单室静脉注射给药c—t关系,与单室模型静脉注射给药血一时规律一致,单剂量单室血管外给药C-t关系与单室模型血管外给药血一时规律一致。

  67[单选题] 单室模型血管外给药C-t关系式为

  参考答案:C

  材料题回答68-70题

  68[单选题] 受体脱敏表现为

  A.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性下降

  B.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性增加

  C.长期应用受体拮抗药后,受体数量或受体对激动药的敏感性增加

  D.受体对一种类型受体的激动药的反应性下降,对其他类型受体激动药的反应性也不敏感

  E.受体只对一种类型受体的激动药的反应性下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变

  参考答案:A

  参考解析:受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高。根据产生的机制不同,可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。

  69[单选题] 受体增敏表现为

  A.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性下降

  B.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性增加

  C.长期应用受体拮抗药后,受体数量或受体对激动药的敏感性增加

  D.受体对一种类型受体的激动药的反应性下降,对其他类型受体激动药的反应性也不敏感

  E.受体只对一种类型受体的激动药的反应性下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变

  参考答案:C

  70[单选题] 同源脱敏表现为

  A.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性下降

  B.长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性增加

  C.长期应用受体拮抗药后,受体数量或受体对激动药的敏感性增加

  D.受体对一种类型受体的激动药的反应性下降,对其他类型受体激动药的反应性也不敏感

  E.受体只对一种类型受体的激动药的反应性下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变

  参考答案:E

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  材料题回答71-74题

  71[单选题] 同时应用两种或两种以上药物时,使原有效应增强的是

  A.药物协同作用

  B.药物依赖性

  C.药物拮抗作用

  D.药物相互作用

  E.药物耐受性

  参考答案:A

  参考解析:药物协同作用指两药同时或先后使用,可使原有药效增强的作用;药物依赖性是指反复用药所引起的人体心理或生理或二者兼有的对药物的依赖状态;药物拮抗作用指两种或两种以上药物联合应用时效果小于单用效果;药物相互作用指一种药物增强或减弱另一种药物的药理学效应;药物耐受性指反复用药导致的人体对药物反应性降低的作用。

  72[单选题] 联合用药时所发生的体内或体外药物之间的相互影响是

  A.药物协同作用

  B.药物依赖性

  C.药物拮抗作用

  D.药物相互作用

  E.药物耐受性

  参考答案:D

  73[单选题] 精神活性药物会产生的一种特殊毒性是

  A.药物协同作用

  B.药物依赖性

  C.药物拮抗作用

  D.药物相互作用

  E.药物耐受性

  参考答案:B

  74[单选题] 人体在重复用药时导致对药物的反应性逐渐减弱的是

  A.药物协同作用

  B.药物依赖性

  C.药物拮抗作用

  D.药物相互作用

  E.药物耐受性

  参考答案:E

  材料题回答75-77题

  75[单选题] 与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是

  A.完全激动药

  B.竞争性拮抗药

  C.部分激动药

  D.非竞争性拮抗药

  E.负性激动药

  参考答案:A

  参考解析:①激动药:将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1);后者对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(a<1),量一效曲线高度(E一)较低,即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应。②拮抗药:拮抗药虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(a=0),故不能产生效应,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量一效曲线平行右移,但其最大效应不变。

  76[单选题] 与受体有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)的药物是

  A.完全激动药

  B.竞争性拮抗药

  C.部分激动药

  D.非竞争性拮抗药

  E.负性激动药

  参考答案:C

  77[单选题] 与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是

  A.完全激动药

  B.竞争性拮抗药

  C.部分激动药

  D.非竞争性拮抗药

  E.负性激动药

  参考答案:B

  材料题回答78-79题

  78[单选题] 不得在开启后保存或再次使用的是

  A.冲洗剂

  B.粉雾剂

  C.乳膏剂

  D.气雾剂

  E.植入剂

  参考答案:A

  参考解析:冲洗剂需要是等渗、无菌溶液,生产时需注意灭菌符合标准。冲洗剂开启后应立即使用,不得在开启后保存或再次使用。若植入剂 的材料没有较好的降解性容易引发炎症反应,需进行手术取出,导致患者的顺应性较差。若植入剂移位会导致其难以取出,另外使用不当可能出现多聚物的毒性反应。

  79[单选题] 使用不当可能出现多聚物毒性反应的是

  A.冲洗剂

  B.粉雾剂

  C.乳膏剂

  D.气雾剂

  E.植入剂

  参考答案:E

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  材料题回答80-81题

  80[单选题] 受体对配体具有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有专一性,这一属性属于受体的

  A.可逆性

  B.饱和性

  C.特异性

  D.灵敏性

  E.多样性

  参考答案:C

  参考解析:受体具有以下性质:①饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。②特异性:受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。③可逆性:配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者问有相互吸引力。④灵敏性:受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。⑤多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。

  81[单选题] 受体的数量和其能结合的配体量是有限的,配体达到一定浓度后,效应不再随配体浓度的增加而增加,这一属性属于受体的

  A.可逆性

  B.饱和性

  C.特异性

  D.灵敏性

  E.多样性

  参考答案:B

  材料题回答82-84题

  请选出下列不良反应发生的原因

  82[单选题] 胶囊壳染料可引起固定性皮疹

  A.药物的附加剂

  B.性别因素

  C.给药方法

  D.生活和饮食习惯

  E.工作和生活环境

  参考答案:A

  参考解析:药物的附加剂指药物生产过程中加入的稳定剂、赋形剂、着色剂。与附加剂同时混入的微量高分子杂质通常也引起不良反应。例如胶囊染料常会引起固定性皮疹。患者生活环境、生活习性、饮食习惯等可影响药物的作用,尤以烟酒嗜好最为突出,应引起广泛重视。一般来说,对于药品的不良反应,女性较男性更为敏感,当然也有的不良反应男性发生率高于女性,如药物性皮炎等。

  83[单选题] 服用甲硝唑后饮酒易引起双硫仑样反应

  A.药物的附加剂

  B.性别因素

  C.给药方法

  D.生活和饮食习惯

  E.工作和生活环境

  参考答案:D

  84[单选题] 氯霉素引起粒细胞减少症,女性是男性的3倍

  A.药物的附加剂

  B.性别因素

  C.给药方法

  D.生活和饮食习惯

  E.工作和生活环境

  参考答案:B

  材料题回答85-87题

  85[单选题] 属于肠溶型包衣材料的是

  A.羟丙纤维素

  B.甲基纤维素

  C.醋酸纤维素

  D.微晶纤维素

  E.邻苯二甲酸醋酸纤维素

  参考答案:E

  参考解析:薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水不溶型三大类。①胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯毗咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。②肠溶型:系指在胃中不溶,但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料,主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(1、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。③水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料,主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。

  86[单选题] 属于胃溶型包衣材料的是

  A.羟丙纤维素

  B.甲基纤维素

  C.醋酸纤维素

  D.微晶纤维素

  E.邻苯二甲酸醋酸纤维素

  参考答案:A

  87[单选题] 属于水不溶型包衣材料的是

  A.羟丙纤维素

  B.甲基纤维素

  C.醋酸纤维素

  D.微晶纤维素

  E.邻苯二甲酸醋酸纤维素

  参考答案:C

  材料题回答88-89题

  88[单选题] 滥用药物导致奖赏系统反复、非生理性刺激所致的特殊精神状态为

  A.精神依赖性

  B.药物耐受性

  C.交叉依赖性

  D.身体依赖性

  E.药物强化作用

  参考答案:A

  参考解析:精神依赖性又称心理依赖性。已证实中脑一边缘多巴胺通路是产生药物奖赏效应的主要调控部位,称为“奖赏系统”.精神依赖性是由于滥用致依赖性药物对脑内奖赏系统产生反复的非生理性刺激所致的一种特殊精神状态;身体依赖性又称生理依赖性,是指药物溢用造成机体对所滥用药物的适应状态=在这种特殊身体状态下,一旦突然停止使用或减少用药剂量,导致机体已经形成的适应状态发生改变,用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征,呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱,甚至可能危及生命,此即药物戒断综合征。

  89[单选题] 滥用阿片类药物产生药物戒断综合征的药理反应为

  A.精神依赖性

  B.药物耐受性

  C.交叉依赖性

  D.身体依赖性

  E.药物强化作用

  参考答案:D

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  材料题回答90-92题

  90[单选题] 在醋酸可的松滴眼液中作为防腐剂的是

  A.硝酸苯汞

  B.硼酸

  C.羧甲基纤维素钠

  D.聚山梨酯80

  E.注射用水

  参考答案:A

  参考解析:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。醋酸可的松滴眼液(混悬液):①醋酸可的松微晶的粒径应在5—20txm之间,过粗易产生刺激性,降低疗效,甚至会损伤角膜。②羧甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性剂,因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。③硼酸为pH与等渗调节剂。

  91[单选题] 在醋酸可的松滴眼液中作为助悬剂的是

  A.硝酸苯汞

  B.硼酸

  C.羧甲基纤维素钠

  D.聚山梨酯80

  E.注射用水

  参考答案:C

  92[单选题] 在醋酸可的松滴眼液中作为渗透压调节剂的是

  A.硝酸苯汞

  B.硼酸

  C.羧甲基纤维素钠

  D.聚山梨酯80

  E.注射用水

  参考答案:B

  材料题回答93-96题

  93[单选题] 哌唑嗪降压药首次应用时引起血压骤降属于

  A.副作用

  B.特异质反应

  C.继发性反应

  D.停药反应

  E.首剂效应

  参考答案:E

  参考解析:首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等降压药首次应用治疗高血压可导致血压骤降。停药反应指长期服用某些药物,机体对这些药物产生了适应性,若突然停药或减量过快易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱,导致病情加重或临床症状上的一系列反跳回升现象;继发性反应指由于药物的治疗作用所引起的不良后果,例如长期口服广谱抗生素导致许多敏感菌株抑制,以致于一些不敏感的细菌,如耐药性葡萄球菌及白色念珠菌等大量繁殖,引起葡萄球菌假膜性肠炎或白色念珠菌病等继发感染,也称二重感染。副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。例如阿托品有抑制腺体分泌,解除平滑肌痉挛,加快心率等作用。在麻醉时利用其抑制腺体分泌,引起的腹胀、尿潴留就是副作用;在用于解痉作用时,口干与心悸就成了副作用。

  94[单选题] 长期使用糖皮质激素,停药后引发原疾病的复发属于

  A.副作用

  B.特异质反应

  C.继发性反应

  D.停药反应

  E.首剂效应

  参考答案:D

  95[单选题] 长期使用抗生素,导致不敏感菌株大量繁殖引发感染属于

  A.副作用

  B.特异质反应

  C.继发性反应

  D.停药反应

  E.首剂效应

  参考答案:C

  96[单选题] 阿托品在使用时引起腹胀、尿潴留属于

  A.副作用

  B.特异质反应

  C.继发性反应

  D.停药反应

  E.首剂效应

  参考答案:A

  材料题回答97-100题

  97[单选题] 可避免首过效应的是

  A.含片

  B.舌下片

  C.多层片

  D.控释片

  E.分散片

  参考答案:B

  参考解析:本题考查不同剂型的优势特点,含片直接作用在口腔黏膜,在口腔内发挥局部作用;舌下片在舌下含服,药物可直接进入血液循环系统,可避免首过效应;多层片将不同种类的颗粒依先后次序填入模孔压制成的片剂,避免配伍变化;控释片在规定介质中缓慢恒速地释放药物,以维持血药浓度的稳定;分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散,分散片中的药物多为难溶性药物。

  98[单选题] 可避免复方制剂中药物的配伍变化的是

  A.含片

  B.舌下片

  C.多层片

  D.控释片

  E.分散片

  参考答案:C

  99[单选题] 增加难溶性药物的吸收和生物利用度的是

  A.含片

  B.舌下片

  C.多层片

  D.控释片

  E.分散片

  参考答案:E

  100[单选题] 在口腔内发挥局部作用的是

  A.含片

  B.舌下片

  C.多层片

  D.控释片

  E.分散片

  参考答案:A

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  三、综合分析选择题(共10题,每题1分。题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中。只有1个最符合题意)

  材料题根据下面材料,回答101-103题。

  某患者,患有肺炎,口服一般抗炎药无效后,去医院使用阿莫西林克拉维酸钾注射液输液后,病情明显好转。已知克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂,使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂,可使阿莫西林增效130倍。

  101[单选题] 下面关于输液的叙述,不正确的是

  A.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液

  B.输液对无菌、无热原及澄明度这三项,应特别注意

  C.输液渗透压可为等渗或低渗

  D.输液不得添加任何抑茵剂

  E.输液pH应与血液接近

  参考答案:C

  参考解析:输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。输液的质量要求与注射剂基本上是一致的。但由于输液的注射量大,直接注入血液循环,因而质量要求更严格。无菌、无热原或细菌内毒素、不溶性微粒等项目,必须符合规定;pH尽可能与血液相近。选项A、B、D、E表述均正确,不选择;输液渗透压应为等渗或偏高渗,故C项表述错误,选C。

  102[单选题] 关于单室静脉滴注给药的错误表述是

  A.k0是零级滴注速度

  B.稳态血药浓度Css与滴注速度k0成正比

  C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变

  D.欲滴注达稳态浓度的99%。需滴注3.32个半衰期

  E.静脉滴注前同时静脉注射一个负荷剂量,可使血药浓度一开始就达稳态

  参考答案:D

  参考解析:稳态血药浓度是指静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于恒定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度,用CSS表示。达到稳态

2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)

  103[单选题] 下列药物合用时所产生的效果及作用原理与呋塞米及奎尼丁合用的原理一致的是

  A.磺胺甲嗯唑与甲氧苄啶

  B.可卡因与肾上腺素

  C.克林霉素与红霉素

  D.阿司匹林与对乙酰氨基酚

  E.阿替洛尔与氢氯噻嗪

  参考答案:B

  参考解析:排钾利尿剂如呋塞米、甾体类激素、两性霉素B等引起血清K+浓度下降,改变电解质平衡产生的作用,增强洋地黄类对心肌的毒性,增强某些抗心律不齐药如奎尼丁、索他洛尔、普鲁卡因胺、胺碘酮产生心室节奏紊乱的危险性。这是属于药物协同作用中的第二种增强作用,即两种药物联合应用时,一种药物虽无某种生物效应,却可增强另一种药物的作用。磺胺甲噁唑与甲氧苄啶虽然也是协同作用,但属于第一种增强作用,即两药合用时的作用大于单用时的作用之和;可卡因与肾上腺素属于第二种增强作用,可卡因无拟交感神经药物的作用,但它促进递质释放可增强肾上腺素的作用;克林霉素与红霉素属于药理性拮抗作用,红霉素可置换靶位上的克林霉素.或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合,从而产生拮抗作用。阿司匹林与对乙酰氨基酚属于相加作用,可使解热、镇痛作用相加;阿替洛尔与氢氯噻嗪也是相加作用,合用后降压作用相加。故答案B正确。

  材料题根据下面材料,回答104-106题。

  某患者,男,70岁,患风湿性关节炎多年,正在服用布洛芬口服混悬剂。布洛芬是一种常用的抗炎药物,同时也是儿童抗炎的首选药,具有解热、镇痛、抗炎等功效。以下是该混悬剂的处方:

  布洛芬20g

  羟丙甲纤维素20g

  山梨醇250g

  甘油30ml

  枸橼酸适量

  104[单选题] 布洛芬口服混悬剂处方中用作助悬剂的物质是

  A.布洛芬

  B.羟丙甲纤维素

  C.山梨醇

  D.甘油

  E.枸橼酸

  参考答案:B

  参考解析:在布洛芬口服混悬剂处方中,布洛芬是主药.甘油为润湿剂.羟丙甲纤维素为助悬剂.山梨醇为甜味剂,枸橼酸为pH调节剂,水为溶剂:故答案B正确。

  105[单选题] 关于沉降容积比的错误表述为

  A.混悬剂的沉降容积比(F)是指沉降物的容积与沉降前混悬剂容积的比值

  B.测定混悬剂的沉降容积比可以比较两种混悬剂的稳定性

  C.F值在0~1之间

  D.F值越小混悬剂越稳定

  E.F值越大混悬剂越稳定

  参考答案:D

  参考解析:沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比:选项A的表述正确,不选A。通过测定混悬剂的沉降容积比,可以评价混悬剂的稳定性,进而评价助悬剂及絮凝剂的效果=选项B的 表述正确,不选B。F值在0~1之间.F愈大混悬剂就愈稳定。选项C和E的表述均正确,故选择D。

  106[单选题] 关于絮凝度的错误表述为

  A.絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数,以β表示

  B.β值越小,絮凝效果越好

  C.β值越大,絮凝效果越好

  D.用絮凝度可评价絮凝剂的絮凝效果

  E.用絮凝度预测混悬剂的稳定性

  参考答案:B

  参考解析:混悬剂的絮凝度通常用JB表示,是比较混悬剂絮凝程度的重要参数。选项A的表述正确,不选A:根据公式β=F/F∞、β为由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。β值愈大,絮凝效果愈好,混悬剂的稳定性愈高。选项B错误,C正确,选择B。以絮凝度评价絮凝剂的效果,对于预测混悬剂的稳定性具有重要价值。选项D和E的表述均正确,不选择。

  材料题根据下面材料,回答107-110题。

  坏血病,又称维生素C缺乏症,是一种由于维生素C缺乏所引起的疾病,多发于船员及海上作业的人员中。治疗坏血病最简单的方法就是使用维生素C注射液。维生素C不仅能治疗坏血病,还可以与亚铁盐配伍,增加吸收。

  107[单选题] 关于维生素C注射液的错误表述是

  A.可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂

  B.加入氢氧化钠调节pH使成偏碱性

  C.加依地酸二钠络合金属离子,增加维生素C的稳定性

  D.配制时,注射用水用二氧化碳饱和

  E.碳酸氢钠用来减少维生素C的刺激性

  参考答案:B

  参考解析:维生素C具强酸性,注射时刺激性大,会产生疼痛,故加碳酸氢钠或碳酸钠可以中和部分维生素c成钠盐,以避免疼痛,答案E表述正确,不选择;同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH,可增强本品的稳定性,答案B表述错误,氢氧化钠碱性太强会使溶液偏碱,维生素C分解失效,故选择B。维生素C容易被氧化,依地酸二钠是金属离子洛合剂,用来络合金属离子,防止药品被氧化,答案C表述正确,不选择。亚硫酸氢钠是还原剂,可以防止药品被氧化,答案A表述正确,不选择。配制维生素C注射液的注射用水可以用CO,饱和,既可以驱赶维生素c注射液中的氧气,还可以使溶液呈弱酸性,答案D表述正确。

  108[单选题] 维生素C极易氧化,是因为其分子结构中含有

  A.烯醇基

  B.羟基

  C.羧基

  D.碳碳双键

  E.酯键

  参考答案:A

  参考解析:药物的化学降解主要包括氧化和水解,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化,酚类药物分子中具有酚羟基较易氧化,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。烯醇类的代表是维生素c,维生素C分子中含有烯醇基,极易氧化,故答案A正确。维生素C的氧化过程较为复杂。在有氧条件下,先氧化成去氢抗坏血酸,然后水解为2,3一二酮古洛糖酸,此化合物进一一步氧化为草酸与L-丁糖酸。

  109[单选题] 药物配伍恰当可以改善药物性能,增强疗效。下列不属于化学配伍变化的是

  A.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液配伍产生沉淀

  B.溴化铵与强碱配伍产生大量氨气

  C.两性霉素B加入复方氯化钠注射液中,药物发生凝聚

  D.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变成粉红至紫色

  E.维生素C与烟酰胺混合后变成橙红色

  参考答案:C

  参考解析:药物配伍变化可大致分为物理、化学和药理学的配伍变化。物理学的配伍变化是指药物配伍时发生了分散状态或其他物理性质的改变,如发生沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化等,属于外观变化。化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。药理学配伍变化指药物合并使用后,在机体内一种药物对另一种药物的体内过程或受体作用产生影响,而使其药理作用的性质和强度、副作用、毒性等有所改变。A产生沉淀、B产生气体,D、E变色均属于化学配伍变化。C产生凝聚是溶液的分散状态改变,属于外观变化,属于物理学的配伍变化。故答案C正确。

  110[单选题] 维生素C的性质虽然不稳定却不能水解。水解是药物降解的主要途径之一。

  下列各种药物中哪个不能发生水解反应

  A.普鲁卡因

  B.阿托品

  C.青霉素和头孢菌素类

  D.巴比妥类

  E.肾上腺素

  参考答案:E

  参考解析:酯类、酰胺类药物的主要代谢途径是水解,酯类药物包括普鲁卡因和阿托品。青霉素和头孢菌素类药物分子中存在着不稳定的8一内酰胺环,在H+或OH一影响下,易水解。巴比妥类也是酰胺类药物,在碱性溶液中容易水解。肾上腺素属于酚类药物,它的主要代谢途径是氧化。故答案E正确。

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  四、多项选择题(共10题,每题1分。每题的备选项中,有2个或2个以上符合题意。错选、少选均不得分)

  111[多选题] 关于非线性药物动力学的正确表述有

  A.药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在

  B.非线性的原因在于药物的体内过程有酶或载体的参与

  C.非线性过程可以用Michaelis—Menten方程来表示

  D.血药浓度随剂量的改变成比例地变化

  E.AUC与给药剂量成正比

  参考答案:A,B,C

  参考解析:体内有些过程有酶或载体参与,在高浓度时酶或载体可能被饱和,使这些过程的速度与药物浓度不成正比,故药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在,A、B选项正确。具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:①药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的,但可以用Michaelis-Menten方程来表示;②当剂量增加时,消除半衰期延长;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。故本题答案选ABC。

  112[多选题] 主动转运的特点包括

  A.需要载体,消耗能量

  B.需要载体,不消耗能量

  C.逆浓度差转运

  D.无饱和现象和竞争性抑制

  E.有饱和现象和竞争性抑制

  参考答案:A,C,E

  参考解析:主动转运有如下特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响,如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥具有结构特异性和部位特异性。故本题答案选ACE。

  113[多选题] 药物分析学是一门重要的学科,无论是药厂、药企还是化妆品公司等均需要这方面的人才,在新药开发上市的过程中药物分析也是必不可少的,药物分析的任务包括

  A.药物结构确证、药品质量研究及稳定性研究

  B.药品质量保证与监督

  C.药理动物模型研究

  D.体内药物浓度检测与药物动力学研究

  E.药物剂型的研究

  参考答案:A,B,D

  参考解析:药物分析的任务包括化学药物的结构确认、质量研究及稳定性评价,药品质量控制方法研究,参与临床药学研究;药理动物模型研究属于药理学研究内容;药物剂型的研究属于药剂学研究范畴。故本题答案选ABD。

  114[多选题] 通过影响酶的活性而发挥作用的药物包括

  A.强心苷

  B.新斯的明

  C.奥美拉唑

  D.尿激酶

  E.碘解磷定

  参考答案:A,B,C,D,E

  参考解析:强心苷抑制Na+,K+一ATP酶的活性,达到强心、减慢心率、抑制房室传导作用;新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂;奥美拉唑通过抑制H+,K+一ATP酶,抑制胃酸分泌;尿激酶是组织纤维蛋白溶酶原激活剂,促进纤溶酶原激活形成纤溶酶,达到溶血栓作用;碘解磷定为胆碱酯酶复活药,通过使乙酰胆碱酯酶复活,治疗有机磷中毒。综上,ABCDE均通过影响酶的活性而发挥作用,故本题答案选ABCDE。

  115[多选题] 生物药剂学中研究的生物因素有

  A.种族差异

  B.性别差异

  C.年龄差异

  D.遗传因素

  E.生理与病理条件的差异

  参考答案:A,B,C,D,E

  参考解析:生物药剂学中的生物因素主要包括:种族差异、性别差异、年龄差异、遗传因素、生理和病理条件的差异。故本题答案选ABCDE。

  116[多选题] 药物的消除常数具有加和性,它包括

  A.肾排泄速率常数

  B.肝代谢速率常数

  C.胆汁排泄速率常数

  D.肺排泄速率常数

  E.唾液、乳汁排泄速率常数

  参考答案:A,B,C,D,E

  参考解析:药物的消除包括通过肾排泄、肝代谢、胆汁排泄、肺排泄、唾液、乳汁排泄,它们的消除常数都具有加和性。故本题答案选ABCDE。

  117[多选题] 溶出速度方程为dC/dt=KSCs,其描述正确的有

  A.此方程称Arrhenius方程

  B.dC/dt为溶出速度

  C.方程中dC/dt与Cs成正比

  D.方程中dC/dt与S成正比

  E.K为药物的溶出速度常数

  参考答案:B,C,D,E

  解析:药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进人溶液主体的量,固体药物的溶出速度主要受扩散控制,可用Noyes—Whitney方程表示:dC/dt=KSC。 dC/dt为溶出速度,s为固体的表面积,K为药物的溶出速度常数;从方程可以看出dC/dt与Cs成正比,dC/dt与K成正比。A选项Arrhenius方程为温度和反应速率方程,错误。故本题答案选BCDE。

  118[多选题] 受体的类型分为

  A.离子通道受体

  B.G蛋白偶联受体

  C.可与内源性配体结合的受体

  D.具有酪氨酸激酶活性的受体

  E.调节基因表达的受体

  参考答案:A,B,D,E

  参考解析:根据受体蛋白结构、信息转导过程、信号转导通路、受体蛋白位置和效应器性质等特点,受体的类型分为:离子通道受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体;受体都有相应的内源性配体,C不选。故本题答案选ABDE。

  119[多选题] 下列关于吗啡叙述正确的有

  A.具有菲环结构

  B.含有5个手性中心

  C.只具有碱性

  D.化学性质稳定

  E.有效构型为左旋吗啡

  参考答案:A,B,E

  参考解析:吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5个环稠合而成的复杂立体结构,含有5个手性中心,有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基,17位是碱性的Ⅳ一甲基叔胺,因此,吗啡具有酸碱两性。吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关。故本题答案选ABE。

  120[多选题] 某患者,女,患哮喘病,在服用泼尼松后加服苯巴比妥,导致哮喘发作次数增加,这是由于影响药物代谢而使药物的血药浓度降低,下列药物是影响药物代谢而产生药物相互作用的有

  A.酮康唑与特非那定合用导致心律失常

  B.口服降糖药与口服抗凝药合用时出现低血糖或导致出血

  C.氯霉素与双香豆素合用导致出血

  D.利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕

  E.地高辛与考来烯胺同服时疗效降低

  参考答案:A,C,D

  参考解析:口服降糖药与口服抗凝药合用时出现低血糖或导致出血属于影响药物分布的相互作用;地高辛与考来烯胺同服时疗效降低属于影响药物吸收的相互作用;酮康唑、氯霉素为肝药酶抑制剂,会减少合用药的代谢,起到增强作用;利福平为肝药酶诱导剂,故能加快口服避孕药的代谢,导致意外怀孕。因此,本题正确答案为ACD。

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