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第四节　各类液体药剂

　　一、真溶液型液体药剂

　　1.真溶液型液体药剂的特点

　　(1)溶液的分散相质点一般小于1nm，均匀、透明并能通过半透膜。

　　(2)溶液中药物的分散度、总表面积及与机体的接触面在液体药剂中最大，故吸收和显效较快。

　　属于溶液型液体药剂的有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。

　　2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备

　　(1)芳香水剂：纯净的挥发油或化学药物多采用溶解法，但含挥发性成分的中药材多采用水蒸气蒸馏法。

　　(2)露剂：水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。

　　(3)甘油剂：溶解法和化学反应法。

　　练习题

　　多项选择题

　　可采用溶解法制备的剂型有

　　A.糖浆剂

　　B.甘油剂

　　C.混悬液

　　D.酊剂

　　E.芳香水剂

　　『正确答案』ABDE

　　二、胶体溶液型液体药剂

　　(一)胶体溶液型液体药剂的分类与特点

　　1.高分子溶液：高分子化合物(如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系称为高分子溶液。

　　特点：因其与水的亲和力强，故又称为亲水胶体，属热力学稳定体系。

　　2.溶胶：分散相质点以多分子聚集体(胶体微粒)分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶，又称为疏液胶体。

　　特点：溶胶外观澄明，但具有乳光，属于热力学不稳定而动力学稳定性体系。

　　(二)胶体溶液型液体药剂的制备

　　1.高分子溶液的制备：溶解法。

　　2.溶胶的制备

　　(1)分散法：研磨分散法;胶溶分散法;超声波分散法。

　　(2)凝聚法。

　　(三)胶体溶液的稳定性

　　1.高分子溶液：水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素。

　　破坏高分子溶液稳定性的物质：①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜;②大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀，这一过程称为盐析。

　　2.溶胶：溶胶ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素。另外，溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。

　　改变溶胶稳定性的方法：(1)加入电解质;(2)高分子化合物对溶胶的保护作用;(3)溶胶的相互作用

　　三、乳浊液型液体药剂

　　(一)乳浊液的组成与类型

　　乳剂由油相、水相和乳化剂组成。

　　根据乳滴大小，乳剂可分为普通乳(乳滴粒径一般在1～100μm)、亚微乳(乳滴粒径一般在0.1～0.5μm)和纳米乳(乳滴粒径在0.01～0.10μm)。

　　乳剂的类型有O/W型和W/O型及W/O/W或O/W/O型复乳等。

　　(二)乳浊液的制备

　　1.乳化剂的种类

　　(1)表面活性剂：①非离子表面活性剂，如聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等;②阴离子型表面活性剂，如肥皂类及月桂醇硫酸钠等;③阳离子型表面活性剂与鲸蜡醇合用形成混合乳化剂，同时兼有防腐作用。

　　(2)高分子溶液：常用的有：①阿拉伯胶;②西黄蓍胶。此外，还有明胶、白及胶、酪蛋白、果胶、琼脂、海藻酸盐及甲基纤维素等。

　　(3)固体粉末：常用的亲水性固体粉末有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土等，乳化时可形成O/W型乳剂;亲油性固体粉末有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等，乳化时可形成W/O型乳剂。

　　2.乳化剂的选用

　　(1)根据乳剂的类型选择

　　(2)根据乳剂给药途径选择

　　(3)根据乳化剂性能选择

　　(4)选用混合乳化剂

　　非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性，其混合体系的HLB值可用下式计算：

　　练习题

　　最佳选择题

　　注射用乳剂可选用的乳化剂为

　　A.司盘80

　　B.月桂醇硫酸钠

　　C.洁尔灭

　　D.卵磷脂

　　E.十二烷基苯磺酸钠

　　『正确答案』D

　　3.乳剂的制备

　　(1)干胶法

　　在初乳中脂肪油、水、胶的比例为4:2:1，挥发油、水、胶的比例为2:2:1。

　　(2)湿胶法

　　(3)新生皂法：本法适合于乳膏的制备。

　　(4)机械法

　　配伍选择题

　　A.2：2：1

　　B.2：1：2

　　C.1：2：1

　　D.4：2：1

　　E.2：1：1

　　干胶法制备乳剂初乳时，挥发油、水、胶的比例一般为

　　『正确答案』A

　　干胶法制备乳剂初乳时，脂肪油、水、胶的比例一般为

　　『正确答案』D

　　(三)影响乳剂稳定性的主要因素

　　1.乳化剂的性质;

　　2.乳化剂的用量;

　　3.分散相的浓度;

　　4.分散介质的黏度;

　　5.乳化及贮藏时的温度;

　　6.制备方法及乳化器械;

　　7.其他：微生物的污染等。

　　(四)乳剂的不稳定现象

　　1.分层

　　2.絮凝

　　3.转相

　　4.破裂

　　5.酸败

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　　四、混悬液型液体药剂

　　1.混悬液型液体药剂的特点

　　混悬液型液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中，形成的非均相液体制剂，也包括干混悬剂。

　　混悬液属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的50%。

　　适宜于制成混悬液型液体药剂的药物有：①需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物;②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。但是，毒性药或剂量小的药物不宜制成混悬液。

　　最佳选择题

　　混悬液型液体药剂属于

　　A.微粒分散体系

　　B.动力学稳定体系

　　C.均相分散体系

　　D.热力学稳定体系

　　E.分子分散体系

　　[答疑编号501239107105]

　　『正确答案』A

　　2.常用附加剂的种类与作用

　　(1)润湿剂

　　作用：疏水性药物制备混悬液时，常加入润湿剂以利于分散。

　　常用品种：聚山梨酯类(吐温类)、脂肪酸山梨坦类(司盘类)表面活性剂等。

　　(2)助悬剂

　　作用：助悬剂能增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。

　　常用品种：

　　①低分子助悬剂，如甘油、糖浆等，目前应用较少。

　　②高分子助悬剂，有天然的与合成的两大类。常用的天然高分子助悬剂为阿拉伯胶粉末(或胶浆)、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶等。常用的合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。

　　③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。

　　(3)絮凝剂与反絮凝剂

　　作用：加入适量的电解质可使混悬液型液体药剂中微粒周围双电层所形成的ζ电位降低到一定程度，使得微粒间吸引力稍大于排斥力，而形成疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成分散均匀混悬液的现象叫絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。

　　加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集的现象称为反絮凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，加入适宜的反絮凝剂也能提高混悬剂的稳定性。

　　同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝剂作用。

　　常用品种：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。

　　配伍选择题

　　A.乳化剂

　　B.助溶剂

　　C.润湿剂

　　D.助悬剂

　　E.絮凝剂

　　聚山梨脂80在混悬液型液体药剂中常作为

　　[答疑编号501239107106]

　　『正确答案』C

　　阿拉伯胶浆在混悬液型液体药剂中可作为

　　[答疑编号501239107107]

　　『正确答案』D

　　多项选择题

　　可作为混悬型液体药剂稳定剂的有

　　A.助悬剂

　　B.助溶剂

　　C.润湿剂

　　D.助流剂

　　E.絮凝剂

　　[答疑编号501239107108]

　　『正确答案』ACE

　　3.混悬液型液体药剂的制备

　　(1)分散法。

　　(2)凝聚法。

　　4.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素

　　(1)微粒间的排斥力与吸引力。

　　(2)混悬粒子的沉降：

　　为了增加混悬液的稳定性，常采取的措施有：①减小粒径;②增加分散介质黏度;③减小微粒与介质之间的密度差。

　　(3)微粒增长与晶型的转变。

　　(4)温度的影响。

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